Kajian semula antihistamin generasi pertama dan kedua, pendekatan rasional untuk digunakan dalam amalan klinikal

Dari segi sejarah, istilah "antihistamin" merujuk kepada ubat-ubatan yang menyekat reseptor H1-histamin, dan ubat-ubatan yang bertindak pada reseptor H2-histamin (cimetidine, ranitidine, famotidine, dll.) Dipanggil H2-histamin blockate

Dari segi sejarah, istilah "antihistamin" merujuk kepada ubat-ubatan yang menyekat reseptor H1-histamin, dan ubat-ubatan yang bertindak pada reseptor H2-histamin (cimetidine, ranitidine, famotidine, dll.) Disebut penyekat H2-histamin. Yang pertama digunakan untuk merawat penyakit alergi, yang kedua digunakan sebagai agen antisecretori.

Histamine, mediator terpenting dari pelbagai proses fisiologi dan patologi dalam badan, disintesis secara kimia pada tahun 1907. Selepas itu, ia diasingkan dari tisu haiwan dan manusia (Windaus A., Vogt W.). Bahkan kemudian, fungsinya ditentukan: rembesan gastrik, fungsi neurotransmitter di sistem saraf pusat, reaksi alergi, keradangan, dan lain-lain. Hampir 20 tahun kemudian, pada tahun 1936, bahan pertama dengan aktiviti antihistamin diciptakan (Bovet D., Staub A.). Dan sudah pada tahun 60-an, heterogenitas reseptor dalam tubuh terhadap histamin terbukti dan tiga subtipe mereka dikenal pasti: H1, H2 dan H3, perbezaan struktur, penyetempatan dan kesan fisiologi yang timbul daripada pengaktifan dan blokade mereka. Mulai saat ini, tempoh aktif sintesis dan ujian klinikal pelbagai antihistamin bermula..

Banyak kajian menunjukkan bahawa histamin, yang bertindak pada reseptor sistem pernafasan, mata dan kulit, menyebabkan gejala ciri alergi, dan antihistamin, secara selektif menyekat reseptor jenis H1, dapat mencegah dan menahannya..

Sebilangan besar antihistamin yang digunakan mempunyai sebilangan sifat farmakologi tertentu yang mencirikannya sebagai kumpulan yang berasingan. Ini termasuk kesan berikut: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotoninic, penenang dan anestetik tempatan, serta pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh histamin. Sebahagian daripadanya bukan disebabkan oleh sekatan histamin, tetapi ciri struktur.

Antihistamin menyekat tindakan histamin pada reseptor H1 dengan penghambatan kompetitif, dan pertaliannya dengan reseptor ini jauh lebih rendah daripada histamin. Oleh itu, ubat-ubatan ini tidak dapat menggantikan histamin yang terikat pada reseptor, mereka hanya menyekat reseptor yang tidak dihuni atau dilepaskan. Oleh itu, penyekat H1 paling berkesan untuk mencegah reaksi alergi segera, dan sekiranya berlaku reaksi, mereka mencegah pembebasan bahagian baru histamin..

Dari segi struktur kimianya, kebanyakannya dikelaskan sebagai amina larut lemak, yang mempunyai struktur serupa. Nukleus (R1) diwakili oleh kumpulan aromatik dan / atau heterosiklik dan dihubungkan oleh molekul nitrogen, oksigen atau karbon (X) dengan kumpulan amino. Inti menentukan keparahan aktiviti antihistamin dan beberapa sifat bahan tersebut. Mengetahui komposisinya, adalah mungkin untuk meramalkan kekuatan ubat dan kesannya, misalnya, kemampuan menembusi penghalang darah-otak.

Terdapat beberapa klasifikasi antihistamin, walaupun tidak ada yang diterima umum. Menurut salah satu klasifikasi yang paling popular, antihistamin dibahagikan kepada ubat generasi pertama dan kedua pada masa penciptaan. Ubat generasi pertama juga dipanggil ubat penenang (berdasarkan kesan sampingan yang dominan), berbeza dengan ubat generasi kedua yang tidak menenangkan. Pada masa ini, adalah kebiasaan untuk mengasingkan generasi ketiga: ia merangkumi ubat-ubatan baru - metabolit aktif, yang, selain aktiviti antihistamin tertinggi, tidak mempunyai kesan sedatif dan ciri tindakan kardiotoksik ubat generasi kedua (lihat jadual).

Di samping itu, mengikut struktur kimia (bergantung pada ikatan X), antihistamin dibahagikan kepada beberapa kumpulan (etanolamina, etilenediamina, alkylamina, turunan alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine dan piperidine).

Antihistamin generasi pertama (ubat penenang). Kesemuanya larut dalam lemak dan, selain H1-histamin, juga menyekat reseptor kolinergik, muscarinic dan serotonin. Sebagai penyekat yang kompetitif, mereka mengikat reseptor H1, yang menyebabkan penggunaan dos yang agak tinggi. Sifat farmakologi berikut paling tipikal untuknya..

  • Kesan sedatif ditentukan oleh fakta bahawa kebanyakan antihistamin generasi pertama, mudah larut dalam lipid, menembusi dengan baik melalui penghalang darah-otak dan mengikat reseptor H1 di otak. Mungkin kesan penenang mereka terdiri daripada menyekat reseptor serotonin pusat dan asetilkolin. Tahap manifestasi kesan penenang generasi pertama berbeza-beza antara ubat-ubatan dan pada pesakit yang berbeza dari sederhana hingga parah dan ditingkatkan apabila digabungkan dengan alkohol dan ubat psikotropik. Sebilangannya digunakan sebagai pil tidur (doxylamine). Jarang, bukannya penenang, pergolakan psikomotor berlaku (lebih kerap pada dos terapi sederhana pada kanak-kanak dan pada dos toksik tinggi pada orang dewasa). Oleh kerana kesan penenang, kebanyakan ubat tidak dapat digunakan semasa bekerja yang memerlukan perhatian. Semua ubat generasi pertama memperkuat kesan ubat penenang dan hipnotik, analgesik narkotik dan bukan narkotik, monoamine oxidase dan alkohol inhibitor.
  • Kesan kecemasan yang terdapat pada hidroksisin mungkin disebabkan oleh penekanan aktiviti di kawasan tertentu di kawasan subkortikal sistem saraf pusat.
  • Reaksi seperti atropin yang berkaitan dengan sifat antikolinergik ubat yang paling biasa untuk etanolamina dan etilenediamina. Dimanifestasikan oleh mulut kering dan nasofaring, pengekalan kencing, sembelit, takikardia dan gangguan penglihatan. Sifat ini memastikan keberkesanan dana yang dibincangkan untuk rhinitis bukan alergi. Pada masa yang sama, mereka dapat meningkatkan penyumbatan pada asma bronkial (kerana peningkatan kelikatan dahak), menyebabkan pemburukan glaukoma dan menyebabkan penyumbatan pundi kencing pada adenoma prostat, dll..
  • Kesan antiemetik dan anti pengepaman juga mungkin berkaitan dengan tindakan antikolinergik pusat ubat. Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) mengurangkan rangsangan reseptor vestibular dan menghalang fungsi labirin, dan oleh itu dapat digunakan untuk penyakit pergerakan.
  • Sejumlah penyekat H1-histamin mengurangkan gejala parkinsonisme, yang disebabkan oleh penghambatan pusat kesan asetilkolin.
  • Kesan antitussive paling ciri diphenhydramine, ia disedari melalui tindakan langsung pada pusat batuk di medulla oblongata.
  • Kesan antiserotonin, ciri terutamanya cyproheptadine, menentukan penggunaannya dalam migrain.
  • Kesan penyekat Alpha1 dengan vasodilatasi periferal, terutamanya yang terdapat pada antihistamin fenotiazin, boleh menyebabkan penurunan tekanan darah sementara pada individu yang sensitif.
  • Kesan anestetik tempatan (seperti kokain) adalah ciri kebanyakan antihistamin (timbul akibat penurunan kebolehtelapan membran untuk ion natrium). Diphenhydramine dan promethazine adalah anestetik tempatan yang lebih kuat daripada novocaine. Pada masa yang sama, mereka mempunyai kesan seperti quinidine sistemik, yang ditunjukkan dengan memanjangkan fasa refraktori dan pengembangan takikardia ventrikel..
  • Tachyphylaxis: penurunan aktiviti antihistamin dengan penggunaan yang berpanjangan, mengesahkan perlunya ubat ganti setiap 2-3 minggu.
  • Harus diingat bahawa antihistamin generasi pertama berbeza dari generasi kedua dalam jangka masa pendedahan yang pendek dengan permulaan kesan klinikal yang agak cepat. Sebilangan besar daripadanya boleh didapati dalam bentuk parenteral. Semua perkara di atas, serta kos rendah, menentukan penggunaan antihistamin yang meluas pada masa kini..

Lebih-lebih lagi, banyak kualiti yang dimaksudkan memungkinkan antihistamin "lama" untuk memenuhi niche mereka dalam rawatan patologi tertentu (migrain, gangguan tidur, gangguan ekstrapiramidal, kegelisahan, mabuk badan, dll.), Tidak berkaitan dengan alergi. Banyak antihistamin generasi pertama adalah sebahagian daripada persiapan gabungan yang digunakan untuk selesema, sebagai ubat penenang, hipnotik dan komponen lain.

Yang paling sering digunakan adalah kloropiramina, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, fencarol, dan hydroxyzine.

Chloropyramine (Suprastin) adalah salah satu antihistamin penenang yang paling banyak digunakan. Ia mempunyai aktiviti antihistamin yang signifikan, antikolinergik periferal dan kesan antispasmodik sederhana. Berkesan dalam kebanyakan kes untuk rawatan rhinoconjunctivitis alergi bermusim dan abadi, edema Quincke, urtikaria, dermatitis atopik, eksim, gatal-gatal pelbagai etiologi; dalam bentuk parenteral - untuk rawatan keadaan alergi akut yang memerlukan rawatan kecemasan. Menyediakan pelbagai dos terapi yang akan digunakan. Ia tidak terkumpul dalam serum darah, oleh itu ia tidak menyebabkan overdosis dengan penggunaan yang berpanjangan. Suprastin dicirikan oleh permulaan kesan yang cepat dan jangka masa pendek (termasuk sisi) tindakan. Dalam kes ini, chloropyramine dapat digabungkan dengan penyekat H1 yang tidak menenangkan untuk meningkatkan jangka masa tindakan anti-alergi. Suprastin kini merupakan salah satu antihistamin terlaris di Rusia. Ini secara objektif berkaitan dengan kecekapan tinggi yang terbukti, pengawalan kesan klinikalnya, ketersediaan pelbagai bentuk dos, termasuk bentuk suntikan, dan kos rendah..

Diphenhydramine (Diphenhydramine) adalah salah satu penyekat H1 yang disintesis pertama. Ia mempunyai aktiviti antihistamin yang cukup tinggi dan mengurangkan keparahan reaksi alergi dan pseudo-alergi. Oleh kerana kesan antikolinergik yang ketara, ia mempunyai kesan antitusif, antiemetik dan pada masa yang sama menyebabkan kekeringan membran mukus, pengekalan kencing. Kerana lipofiliknya, Diphenhydramine memberikan ubat penenang yang jelas dan dapat digunakan sebagai hipnosis. Ia mempunyai kesan anestetik tempatan yang ketara, akibatnya kadang-kadang digunakan sebagai alternatif untuk intoleransi terhadap novocaine dan lidocaine. Diphenhydramine disajikan dalam pelbagai bentuk dos, termasuk untuk penggunaan parenteral, yang telah menentukan penggunaannya secara meluas dalam terapi kecemasan. Walau bagaimanapun, sebilangan besar kesan sampingan, akibat dan kesan yang tidak dapat diramalkan pada sistem saraf pusat memerlukan perhatian yang lebih besar ketika menggunakannya dan, jika mungkin, menggunakan kaedah alternatif..

Clemastine (Tavegil) adalah antihistamin yang sangat berkesan yang serupa dengan diphenhydramine. Ia mempunyai aktiviti antikolinergik yang tinggi, tetapi pada tahap yang lebih rendah ia menembusi penghalang darah-otak, yang menjadi sebab frekuensi pemerhatian kesan penenang yang rendah - hingga 10%. Ia juga terdapat dalam bentuk suntikan, yang dapat digunakan sebagai ubat tambahan untuk kejutan anaphylactic dan angioedema, untuk pencegahan dan rawatan reaksi alergi dan pseudo-alergi. Walau bagaimanapun, hipersensitiviti terhadap clemastine dan antihistamin lain dengan struktur kimia yang serupa diketahui..

Dimetendene (Fenistil) adalah yang paling dekat dengan antihistamin generasi kedua, berbeza dengan ubat generasi pertama dalam tahap kesan penenang dan muscarinic yang jauh lebih rendah, aktiviti anti-alergi tinggi dan tempoh tindakan.

Oleh itu, antihistamin generasi pertama yang mempengaruhi kedua-dua reseptor H1 dan lain-lain (serotonin, reseptor kolinergik pusat dan periferal, reseptor alpha-adrenergik) mempunyai kesan yang berbeza, yang telah menentukan penggunaannya dalam banyak keadaan. Tetapi keterukan kesan sampingan tidak memungkinkan kita menganggapnya sebagai ubat pilihan pertama dalam rawatan penyakit alergi. Pengalaman yang diperoleh semasa penggunaannya telah memungkinkan pengembangan ubat-ubatan searah - antihistamin generasi kedua.

Antihistamin generasi kedua (tidak menenangkan). Tidak seperti generasi sebelumnya, mereka hampir tidak mempunyai kesan penenang dan antikolinergik, tetapi dibezakan oleh selektivitas tindakan mereka pada reseptor H1. Namun, bagi mereka, kesan kardiotoksik diperhatikan pada tahap yang berbeza-beza..

Yang paling biasa bagi mereka adalah sifat berikut.

  • Kekhususan tinggi dan pertalian tinggi untuk reseptor H1 tanpa kesan pada reseptor kolin dan serotonin.
  • Permulaan kesan klinikal dan jangka masa tindakan yang cepat. Pemanjangan dapat dicapai kerana pengikatan protein yang tinggi, pengumpulan ubat dan metabolitnya dalam badan dan penghapusan yang lambat.
  • Penenang minimum semasa menggunakan ubat dalam dos terapeutik. Ini dijelaskan oleh kelemahan saluran darah-otak yang lemah kerana ciri struktur dana ini. Sebilangan individu yang sensitif mungkin mengantuk ringan.
  • Kekurangan takipilaksis dengan penggunaan jangka panjang.
  • Keupayaan untuk menyekat saluran kalium otot jantung, yang berkaitan dengan pemanjangan selang QT dan gangguan irama jantung. Risiko kesan sampingan ini meningkat dengan gabungan antihistamin dengan agen antikulat (ketoconazole dan intraconazole), makrolida (eritromisin dan klaritromisin), antidepresan (fluoxetine, sertraline dan paroxetine), ketika menggunakan jus limau gedang, dan juga pada pesakit dengan parah.
  • Kekurangan bentuk parenteral, bagaimanapun, sebahagian daripadanya (azelastine, levocabastine, bamipin) boleh didapati sebagai bentuk topikal.

Berikut adalah antihistamin generasi kedua dengan sifat paling ciri untuknya..

Loratadin (Claritin) adalah salah satu ubat generasi kedua yang paling banyak dibeli, yang cukup difahami dan logik. Aktiviti antihistaminnya lebih tinggi daripada astemizole dan terfenadine, kerana kekuatan pengikatan yang lebih besar terhadap reseptor H1 periferal. Ubat ini tidak mempunyai kesan penenang dan tidak memperkuat kesan alkohol. Sebagai tambahan, loratadine secara praktikal tidak berinteraksi dengan ubat lain dan tidak mempunyai kesan kardiotoksik..

Antihistamin berikut adalah persediaan topikal dan bertujuan untuk melegakan manifestasi alahan tempatan.

Azelastine (Allergodil) adalah ubat yang sangat berkesan untuk rawatan rhinitis alergi dan konjungtivitis. Azelastine digunakan sebagai semburan hidung dan titisan mata secara praktikal tidak mempunyai tindakan sistemik.

Cetirizine (Zyrtec) adalah antagonis selektif reseptor H1 periferal. Ia adalah metabolit aktif hidroksizin, yang mempunyai kesan sedatif yang jauh lebih kurang. Cetirizine hampir tidak dimetabolisme dalam badan, dan kadar penghapusannya bergantung pada fungsi buah pinggang. Ciri khasnya adalah kemampuannya yang tinggi untuk menembusi kulit dan, dengan demikian, keberkesanannya dalam manifestasi alergi kulit. Cetirizine tidak secara eksperimen maupun di klinik menunjukkan kesan aritmogenik pada jantung..

kesimpulan

Jadi, di gudang doktor terdapat sejumlah antihistamin yang mencukupi dengan pelbagai khasiat. Namun, harus diingat bahawa mereka hanya memberikan kelegaan simptom dari alahan. Di samping itu, bergantung pada keadaan tertentu, anda boleh menggunakan kedua-dua ubat yang berbeza dan pelbagai bentuknya. Penting juga bagi doktor untuk mengingati keselamatan antihistamin..

Kelemahan kebanyakan antihistamin generasi pertama termasuk fenomena tachyphylaxis (ketagihan), yang memerlukan menukar ubat setiap 7-10 hari, walaupun, misalnya, dimetindene (Fenistil) dan clemastine (Tavegil) terbukti berkesan dalam masa 20 hari tanpa mengembangkan tachyphylaxis ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Tempoh tindakan adalah dari 4-6 jam untuk diphenhydramine, 6-8 jam untuk dimetindene, hingga 12 (dan dalam beberapa kes 24) jam untuk clemastine, oleh itu ubat diresepkan 2-3 kali sehari.

Walaupun terdapat kekurangan di atas, antihistamin generasi pertama menempati kedudukan yang kuat dalam amalan alergi, terutamanya dalam pediatrik dan geriatrik (Luss L.V., 2009). Kehadiran bentuk suntikan ubat ini menjadikannya sangat diperlukan dalam keadaan akut dan mendesak. Kesan antikolinergik tambahan chloropyramine mengurangkan gatal-gatal dan ruam kulit pada dermatitis atopik pada kanak-kanak; mengurangkan jumlah rembesan hidung dan berhenti bersin di ARVI. Kesan terapi antihistamin generasi pertama dalam bersin dan batuk disebabkan oleh penyumbatan reseptor H1 dan muskarin. Cyproheptadine dan clemastine, bersama dengan tindakan antihistamin, mempunyai aktiviti antiserotonin yang ketara. Dimentiden (Fenistil) juga menghalang tindakan pengantara alergi lain, khususnya kerabat. Lebih-lebih lagi, kos antihistamin generasi pertama yang lebih rendah telah ditetapkan berbanding ubat generasi ke-2..

Keberkesanan antihistamin oral generasi pertama ditunjukkan; penggunaannya dalam kombinasi dengan dekongestan oral pada kanak-kanak tidak digalakkan.

Oleh itu, kelebihan antihistamin generasi pertama adalah: pengalaman lama (lebih dari 70 tahun) penggunaan, pengetahuan yang baik, kemungkinan penggunaan dos mereka pada bayi (untuk dimetindene), sangat diperlukan untuk reaksi alergi akut terhadap makanan, ubat-ubatan, gigitan serangga, semasa predikasi, dalam amalan pembedahan.

Ciri-ciri anististin generasi ke-2 adalah pertalian tinggi (afinitas) untuk reseptor H1, jangka masa tindakan (sehingga 24 jam), kebolehtelapan rendah melalui penghalang darah-otak dalam dos terapeutik, kekurangan inaktivasi ubat oleh makanan, ketiadaan takipilaksis. Dalam praktiknya, ubat ini tidak dimetabolisme di dalam badan. Mereka tidak menyebabkan ubat penenang, tetapi beberapa pesakit mungkin mengantuk ketika menggunakannya.

Manfaat antihistamin generasi ke-2 adalah seperti berikut:

  • Oleh kerana lipofobisitas dan penembusan yang lemah melalui penghalang darah-otak, ubat-ubatan generasi ke-2 hampir tidak mempunyai kesan sedatif, walaupun pada beberapa pesakit dapat diperhatikan.
  • Tempoh tindakan adalah hingga 24 jam, jadi kebanyakan ubat ini diresepkan sekali sehari.
  • Kekurangan ketagihan, yang memungkinkan untuk memberi ubat untuk masa yang lama (dari 3 hingga 12 bulan).
  • Selepas pemberhentian ubat, kesan terapeutik dapat bertahan selama seminggu..

Antihistamin generasi ke-2 dicirikan oleh kesan anti-alergi dan anti-radang. Kesan anti-alahan tertentu telah dijelaskan, tetapi kepentingan klinikalnya masih belum jelas.

Terapi jangka panjang (bertahun-tahun) dengan antihistamin oral kedua-dua generasi pertama dan kedua selamat. Sebilangan, tetapi tidak semua, ubat dalam kumpulan ini dimetabolisme di hati oleh sistem sitokrom P450 dan mungkin berinteraksi dengan ubat lain. Keselamatan dan keberkesanan antihistamin oral pada kanak-kanak telah terbukti. Mereka bahkan boleh diberikan kepada anak-anak kecil..

Oleh itu, dengan pelbagai jenis antihistamin, doktor berpeluang memilih ubat bergantung pada usia pesakit, keadaan klinikal tertentu, dan diagnosis. Antihistamin generasi 1 dan 2 tetap menjadi bahagian penting dalam rawatan kompleks penyakit alergi pada orang dewasa dan kanak-kanak..

Sastera

  1. Antihistamin Gushchin I.S. Panduan untuk doktor. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 p..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A. Antihistamin dalam praktik pakar pediatrik. Manual untuk doktor. M., 2001, 48 p..
  3. Luss L. V. Pilihan antihistamin dalam rawatan reaksi alahan dan pseudo-alergi // Ros. jurnal alergi. 2009, no. 1, hlm. 1-7.
  4. ARIA // Alahan. 2008. V. 63 (Tambahan 86). Hlm 88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Generasi kedua keupayaan antagonis H1 berbanding selektif // Mesyuarat Tahunan The European Hisamine Research Society, 2002, 22 mei, Eger, Hungary.

O.B. Polosyants, calon sains perubatan

Hospital Klinikal Bandar No. 50, Moscow

Maklumat hubungan mengenai pengarang untuk surat-menyurat: 127206, Rusia, Moscow, st. Vuchetich, 217

Kumpulan farmakologi - H1-antihistamin

Dadah subkumpulan dikecualikan. Aktifkan

Penerangan

Ubat pertama yang menyekat H1-reseptor histamin diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada akhir tahun 1940-an. Mereka dipanggil antihistamin, kerana berkesan menghalang tindak balas organ dan tisu terhadap histamin. Penyekat histamin H1-reseptor melemahkan hipotensi dan kekejangan otot licin (bronkus, usus, rahim) yang disebabkan oleh histamin, mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mencegah perkembangan edema histamin, mengurangkan hiperemia dan gatal-gatal, dan dengan itu mencegah perkembangan dan memudahkan perjalanan reaksi alergi. Istilah "antihistamin" tidak sepenuhnya menggambarkan rangkaian sifat farmakologi ubat ini, kerana mereka juga mempunyai sejumlah kesan lain. Ini sebahagiannya disebabkan oleh persamaan struktur antara histamin dan bahan aktif fisiologi lain seperti adrenalin, serotonin, asetilkolin, dan dopamin. Oleh itu, penyekat histamin H1-reseptor boleh, untuk satu darjah atau yang lain, menunjukkan sifat antikolinergik atau penghalang alfa (antikolinergik, seterusnya, boleh mempunyai aktiviti antihistamin). Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, chloropyramine, dll.) Mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat, meningkatkan kesan anestetik umum dan tempatan, analgesik narkotik. Mereka digunakan dalam rawatan insomnia, parkinsonisme, dan sebagai antiemetik. Kesan farmakologi bersamaan mungkin tidak diingini. Sebagai contoh, ubat penenang, disertai dengan kelesuan, pening, gangguan koordinasi pergerakan dan penurunan tumpuan perhatian, membatasi penggunaan pesakit luar antihistamin tertentu (diphenhydramine, chloropyramine dan wakil lain dari generasi pertama), terutama pada pesakit yang kerjanya memerlukan tindak balas mental dan fizikal yang cepat dan terkoordinasi. Kehadiran tindakan antikolinergik di kebanyakan agen ini menyebabkan kekeringan selaput lendir, cenderung merosot penglihatan dan kencing, disfungsi gastrousus.

Ubat generasi I adalah antagonis kompetitif H yang boleh diterbalikkan1-reseptor histamin. Mereka bertindak dengan cepat dan singkat (ditetapkan sehingga 4 kali sehari). Penggunaan jangka panjang mereka sering menyebabkan kemerosotan keberkesanan terapi..

Baru-baru ini, penyekat histamin H1-reseptor (antihistamin generasi II dan III), yang dicirikan oleh selektiviti tindakan yang tinggi pada H1-reseptor (hifenadine, terfenadine, astemizole, dan lain-lain). Ubat-ubatan ini tidak mempengaruhi sistem mediator lain (kolinergik, dll.), Tidak melalui BBB (tidak mempengaruhi sistem saraf pusat) dan tidak kehilangan aktiviti dengan penggunaan yang berpanjangan. Banyak ubat generasi kedua mengikat H dengan tidak bersaing dengan H1-reseptor, dan kompleks ligan-reseptor yang dihasilkan dicirikan oleh pemisahan yang agak perlahan, yang menyebabkan peningkatan dalam tempoh tindakan terapeutik (ditetapkan 1 kali sehari). Biotransformasi kebanyakan antagonis histamin H1-reseptor berlaku di hati dengan pembentukan metabolit aktif. Sebilangan penyekat H1-reseptor histamin adalah metabolit aktif antihistamin yang diketahui (cetirizine adalah metabolit aktif hidroksizin, fexofenadine adalah terfenadine).

Antihistamin generasi pertama

Antihistamin generasi pertama digunakan untuk alahan, yang menampakkan dirinya sebagai reaksi tubuh terhadap makanan, bahan kimia dan patogen lain. Agar pemulihan cepat, tanpa kesan sampingan, penting untuk memerhatikan dos ubat yang betul..

Kesan pada badan antihistamin generasi pertama

Manifestasi alergi terhadap patogen-alergen dalam badan diatur oleh orang tengah - histamin. Sebatian biogenik ini bertindak melalui neuron pada tisu, organ dan sel:

  • menyebabkan mampatan tajam otot licin;
  • menurunkan tekanan darah sambil mengembang saluran darah kapilari;
  • merangsang aktiviti otak;
  • membawa kepada kesesakan saluran darah dan edema tisu;
  • meningkatkan pengeluaran jus gastrik;
  • membawa kepada pembebasan hormon adrenalin.


Pada mulanya, reseptor jenis pertama - H1, yang terletak di:

  • otak;
  • salur darah;
  • otot licin;
  • tisu.

Antihistamin generasi pertama bertindak secara selektif, menyekat reseptor ini, dan oleh itu juga dipanggil penyekat H1. Ejen anti-alergi seperti itu memberi kesan pada badan:

  • Sedatif (sedatif) dengan menekan aktiviti di kawasan subkortikal sistem saraf pusat.
  • Anxiolytic - mengurangkan kegelisahan dan ketakutan.
  • Antikolinergik - mulut kering dan nasofaring (untuk menghilangkan gejala rhinitis alergi).
  • Antiemetik - mempengaruhi radas vestibular, mencegah penyakit bergerak.
  • Antitussive - kerana tindakan langsung di kawasan medulla oblongata.
  • Antiserotonin - untuk menekan manifestasi migrain yang menyakitkan.
  • Penyekat Alpha1 - menurunkan tekanan darah.
  • Anestetik tempatan - melegakan kesakitan dengan bertindak pada sel dan kebolehtelapan membrannya untuk ion natrium.

Senarai antihistamin generasi pertama

Senarai ubat alergi generasi pertama yang biasa digunakan termasuk:

  • Diphenhydramine (Diphenhydramine);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Chloropyramine (Suprastin);
  • Latrepirdine (Dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Cyproheptadine;
  • Sekhifenadine (Bicarfen);
  • Fenkarol (Quifenadine);
  • Setastin (Loredix);
  • Dimenhydrinate (Dedanol);
  • Mebhydrolin (Diazolin).

Ubat melegakan gejala:

  • rhinitis kronik dan bermusim;
  • dermatitis atopik;
  • gatal-gatal;
  • Edema Quincke;
  • dermatosis gatal.

Selain merawat reaksi alahan, manifestasi dihilangkan:

  • migrain;
  • penyakit bergerak semasa pengangkutan, loya, muntah;
  • gangguan tidur dan terjaga;
  • gangguan neuroleptik.

Diphenhydramine

Diphenhydramine adalah bahan utama dalam sediaan Diphenhydramine, yang tersedia dalam bentuk tablet, larutan suntikan, supositori rektum dan gel.
Mengambil pil mengikut skema

Umur (tahun)Dos tunggal (mg)Kadar kekerapan penerimaan sehari
2-612.5-253
6-1225-503-4
12+502-3

Kursus penerimaan tetamu - 14 hari.

Penyelesaiannya disuntik secara intramuskular atau intravena, 25 atau 50 mg, secara perlahan.

Gel digunakan pada lapisan nipis untuk dermatitis dan dermatosis pada kulit yang terkena tiga kali sehari.

Suppositori rektum diletakkan setelah membersihkan enema untuk kanak-kanak, bergantung pada usia:

  • sehingga 3 tahun - 5 mg;
  • 3-4 tahun - 10 mg;
  • 4-7 tahun - 15 mg;
  • 7-14 tahun - 20 mg.

Kontraindikasi untuk kemasukan:

  • intoleransi terhadap bahan aktif;
  • kehamilan, tempoh penyusuan;
  • ulser perut;
  • penurunan nada dinding pundi kencing dan perut;
  • glaukoma;
  • BPH.

Harga Diphenhydramine dalam bentuk tablet ditunjukkan dalam jadual:

Sebuah negaraTablet 50 mg, 10 pcs
Rusia30 rubel.
Ukraine12 UAH.
Belarus1 putih sapu.
Kazakhstan50 tg.

Tavegil

Ubat ini mengandungi clemastine hydrofumarate di pangkalan. Terdapat dalam bentuk tablet dan larutan suntikan.

  • asma bronkial;
  • di bawah umur 6 tahun (tablet);
  • makanan semula jadi;
  • peningkatan kepekaan;
  • mengambil perencat monoamine oksidase.

Dos tablet Tavegil:

  • untuk orang dewasa dan kanak-kanak selepas berumur 12 tahun - 1 tablet sebelum makan dua kali sehari;
  • untuk kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun - 0,5-1 tablet pada waktu pagi sebelum makan dan sebelum tidur.

Dengan pentadbiran perlahan intramuskular atau intravena:

  • dewasa 2 mg (1 ampul);
  • kanak-kanak dari 1 tahun - 25 mcg untuk setiap 1 kg berat badan dalam 2 pentadbiran selama 1 hari.

Pembungkusan ubat dalam tablet berharga:

  • di Rusia - 215 rubel;
  • di Ukraine - 88 UAH;
  • di Belarus - 7 bel. sapu.;
  • di Kazakhstan - 1600 tenge.

Suprastin

1 tablet Suprastin mengandungi 25 mg kloropiramina hidroklorida.

  • Asid stearik 3 mg,
  • Gelatin 4 mg;
  • Kanji 6 mg;
  • 6 mg talc;
  • 116 mg laktosa monohidrat.

Dalam 1 ml larutan suntikan - 20 mg chloropyramine.

  • kanak-kanak di bawah umur 3 tahun;
  • dengan intoleransi terhadap laktase atau komponen lain;
  • hamil dan menyusu;
  • dalam serangan asma akut.

Tablet diambil secara lisan dengan air, dan makanan.

UmurDos tunggal (tablet)Bilangan jamuan
Dewasa dan remaja berumur lebih dari 14 tahun14 kali
Berumur 6-14 tahun0.53 kali
Berumur 3-6 tahun0.52 kali

Suprastin secara intramuskular diberikan dalam kes yang teruk apabila kejutan alahan mengancam nyawa. Dos maksimum untuk orang dewasa ialah 1-2 ampul, untuk kanak-kanak - 1 ampul (dibenarkan untuk digunakan dari 1 bulan).
Suprastin dalam bentuk tablet di farmasi berharga:

  • di Rusia - 120 rubel;
  • di Ukraine - 70 UAH;
  • di Belarus - 8 rubel;
  • di Kazakhstan - 1300 tenge.

Fenkarol

Dadah, berdasarkan hifenadine hidroklorida, mengandungi 10, 25 dan 50 mg bahan aktif dalam 1 tablet. Fenkarol dalam bentuk larutan mengandungi 10 mg hifenadine dalam setiap 1 ml.

Suntikan ubat digunakan dalam kes yang luar biasa, dengan dos tidak lebih dari 40 mg sehari.

Tablet diambil secara lisan, selama 12-15 hari, selepas makan.

Kumpulan umur (tahun)Dos tunggal (mg)Bilangan jamuan setiap hari (kali)
3-7sepuluh2
7-12lima belas3
12-18253
lapan belas+504
  • sementara menunggu anak dan memberinya makan;
  • berumur sehingga 3 tahun;
  • dengan kekurangan sukrase, isomaltase, intoleransi fruktosa.

Pembungkusan Fenkarol dijual:

  • di Rusia dengan harga 250 rubel;
  • di Ukraine untuk 100 UAH;
  • di Belarus 6 bel. sapu.;
  • di Kazakhstan dengan harga 1280 tg.

Diazolin

Bahan aktif ubat adalah mebhydrolin napisylate. Ubat ini terdapat dalam pil dan tablet. Diambil secara lisan dengan air selepas makan:

  • dewasa dan kanak-kanak dari 12 tahun, 1 tablet dua kali sehari;
  • kanak-kanak berumur 5-12 tahun - 0,5 tablet 3 kali sehari;
  • kanak-kanak berumur 2-5 tahun - 0,5 tablet 2 kali sehari.

Tempoh kursus ditentukan oleh doktor bergantung pada sifat alergi, keadaan pesakit dan kesan terapi yang ketara.
Kontraindikasi untuk pesakit dengan:

  • ulser perut;
  • takikardia;
  • proses patologi di perut dan usus;
  • epilepsi;
  • bukaan sempit antara perut dan duodenum.

Harga Diazolin 100 mg (tablet, 10 keping):

  • di Rusia - 50 rubel;
  • di Ukraine - 10 UAH;
  • di Belarus - 0.9 BYN sapu.;
  • di Kazakhstan - 190 tenge.

Kesan sampingan antihistamin generasi pertama

  • kesan sedatif yang kuat (mengantuk), yang mempengaruhi keupayaan untuk menumpukan perhatian semasa memandu kenderaan atau mengawal peranti berketepatan tinggi;
  • mulut kering dan nasofaring;
  • gangguan perhatian;
  • halangan saluran udara (rasa sesak nafas, kekurangan udara);
  • mengaburkan kornea mata, penglihatan kabur;
  • peningkatan kelikatan dahak;
  • kelemahan, gegaran;
  • disfungsi hati;
  • sakit kepala, kekeliruan;
  • kelewatan kencing;
  • kardiopalmus.


Dengan penggunaan yang berpanjangan, diperhatikan:

  • keguguran rambut;
  • sawan;
  • sakit otot;
  • gangguan kepekaan kulit dan membran mukus.

Kebaikan antihistamin generasi pertama

  • kajian tindakan farmakologi kerana penggunaan ubat yang berpanjangan;
  • keupayaan untuk memohon dengan suntikan (intramuskular atau intravena) untuk ambulans dalam fasa akut reaksi alergi;
  • gunakan untuk penyediaan ubat awal pesakit untuk pembedahan;
  • digunakan dalam pediatrik untuk kanak-kanak dari bulan-bulan pertama kehidupan;
  • Harga rendah, ketersediaan.
  • Tindakan tambahan selain menyekat reseptor histamin (mengurangkan jumlah lendir pada rhinitis, kesan menenangkan pada dermatitis atopik dan dermatosis).

Kekurangan antihistamin generasi pertama

Kelemahan utama termasuk fakta bahawa antihistamin generasi pertama dicirikan oleh segalanya kecuali kesan klinikal jangka panjang. Adalah disyorkan untuk mengambilnya 4-6 kali sehari..

Ubat yang menyekat reseptor H1 mula berfungsi hanya 30-40 minit selepas pentadbiran dan berkesan dalam masa 5-11 jam. Pendedahan pendek dikaitkan dengan metabolisme bahan aktif yang cepat dan perkumuhannya melalui air kencing.

Juga, pengambilan penyekat H1 dikaitkan dengan batasan:

  • Memandu dilarang selama 12 jam selepas penerimaan tetamu.
  • Pentadbiran bersama alkohol, ubat vasokonstriktor oral pada kanak-kanak adalah kontraindikasi.
  • Ketagihan dengan penggunaan yang berpanjangan.
  • Tidak digalakkan untuk digabungkan dengan penggunaan antipsikotik, hipnotik, anestetik tempatan dan antikonvulsan kerana peningkatan kesan.


Penggunaan antihistamin dikontraindikasikan untuk orang yang menderita:

  • penyakit saraf optik;
  • asma bronkial;
  • nada pundi kencing dan organ pencernaan yang lemah;
  • kekejangan dinding perut;
  • sindrom kemurungan.

Antihistamin generasi pertama untuk kanak-kanak

Penyekat H1 diluluskan untuk kanak-kanak dan digunakan dalam jangka pendek (7-12 hari) untuk merawat:

  • fasa alahan akut;
  • bentuk dermatosis alahan yang teruk;
  • dengan kejutan anaphylactic;
  • dengan bentuk dermatitis gatal;
  • dengan keadaan kemurungan.

Adalah tidak diinginkan untuk menggunakan ubat-ubatan generasi pertama untuk rawatan kanak-kanak:

  • rhinitis kronik atau bermusim;
  • pollinosis (demam hay);
  • asma bronkial.


Dalam pediatrik, perkara berikut paling kerap digunakan:

  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Diphenhydramine;
  • Suprastin.

Tavegil

Ubat ini mempunyai kesan tahan lama, mempunyai kesan penenang ringan. Gunakan ubat ini:

  • dari 1 tahun - suntikan 25 μg setiap 1 kg berat badan sehari dalam 2 suntikan;
  • dari 6 tahun - 1 tablet dua kali sehari.

Diazolin

Untuk rawatan kanak-kanak, Diazolin digunakan dalam dos:

  • dari 2 hingga 5 tahun - 50 mg dua kali sehari;
  • dari 5 hingga 10 tahun - 50-100 mg tiga kali sehari;
  • dari 10 tahun - 150-300 mg sehari.

Diphenhydramine

Diphenhydramine dalam pediatrik digunakan untuk merawat alahan pada kanak-kanak:

  • sehingga 12 bulan - dos 2-5 mg sehari;
  • dari 2 hingga 6 tahun - tidak lebih daripada 75 mg sehari dalam 3-4 dos;
  • dari 6 hingga 12 tahun - maksimum 150 mg sehari, dibahagikan kepada 3-4 dos.

Kursus rawatan adalah 10 hingga 15 hari.

Suprastin

Suprastin diresepkan untuk kanak-kanak dalam bentuk tablet:

  • dari 1 bulan hingga 1 tahun 1/4 tablet dua kali sehari;
  • dari 3 tahun hingga 6 tahun 1/2 tablet 2 kali sehari;
  • dari 6 tahun - 1/2 tablet 3 kali sehari.

Suntikan intravena diresepkan untuk melegakan reaksi akut: kejutan anafilaksis atau edema Quincke.

Dos yang dibenarkan untuk suntikan:

  • dari 1 bulan hingga 1 tahun - 0.25 ml;
  • dalam tempoh 1-6 tahun - 0,5-1 ml.

Antihistamin generasi pertama untuk wanita hamil

Ubat alahan dilarang semasa menunggu anak:

  • Tavegil;
  • Diphenhydramine (Diphenhydramine, Betadrin);
  • Ketotifen;
  • Promethazine (Pipolfen);
  • Astemizole.

Bergantung pada jangka masa kehamilan dan keadaan ibu hamil, ubat-ubatan anti-alergi berikut mungkin diresepkan:

  1. Pada trimester 1 sekiranya terdapat ancaman terhadap nyawa akibat serangan alergi akut - Diazolin dan Suprastin.
  2. Pada trimester ke-2, apabila organ-organ utama dan sistem fungsional kanak-kanak telah terbentuk, hanya penggunaan penyekat H1 generasi II berdasarkan loratadine dan desloratadine yang dibenarkan.
  3. Dalam 3 bulan terakhir kehamilan, ubat yang sama dibenarkan seperti pada trimester ke-2. Sebaiknya elakkan persiapan yang mengandungi fexofenadine dan cetirizine.

Diazolin

Sementara menunggu anak, dalam kes-kes yang luar biasa, ibu mengandung diberi 1 tablet Diazolin tiga kali sehari (dos kanak-kanak 50 mg). Sekiranya toksikosis, ubat meningkatkan mual dan muntah.

Suprastin

Ubat ini ditetapkan untuk wanita hamil hanya jika nyawa ibu atau janin terancam. Patuhi dos minimum untuk kanak-kanak - 1/2 tablet dua kali sehari dari mulut dengan air.
Suntikan intramuskular dan intravena dilarang.

Antihistamin generasi 1, 2 dan 3

Antihistamin adalah bahan yang menghalang tindakan histamin bebas. Apabila alergen memasuki badan, histamin dilepaskan dari sel mast tisu penghubung yang merupakan sebahagian daripada sistem imun badan. Ia mula berinteraksi dengan reseptor tertentu dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam dan manifestasi alahan lain. Antihistamin bertanggungjawab untuk menyekat reseptor ini. Terdapat tiga generasi ubat ini.

Antihistamin generasi pertama

Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Ubat-ubatan ini menjalin hubungan yang boleh dipulihkan dengan reseptor H1, yang menjelaskan perlunya dos yang tinggi dan frekuensi pemberian yang tinggi..

Antihistamin generasi pertama dicirikan oleh sifat farmakologi berikut:

mengurangkan nada otot;

mempunyai kesan penenang, hipnotik dan antikolinergik;

memperkuatkan kesan alkohol;

mempunyai kesan anestetik tempatan;

memberi kesan terapeutik yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);

penggunaan jangka panjang mengurangkan aktiviti antihistamin, jadi setiap 2-3 minggu dana ditukar.

Sebilangan besar antihistamin generasi pertama larut dalam lemak, dapat melintasi penghalang darah-otak dan mengikat reseptor H1 di otak, yang menjelaskan kesan sedatif ubat-ubatan ini, yang meningkat setelah mengambil alkohol atau ubat psikotropik. Apabila mengambil dos terapi sederhana oleh kanak-kanak dan beracun tinggi oleh orang dewasa, pergolakan psikomotor dapat diperhatikan. Oleh kerana kesan penenang, antihistamin generasi pertama tidak diresepkan untuk orang yang aktivitinya memerlukan perhatian yang tinggi..

Sifat antikolinergik ubat ini menyebabkan reaksi seperti atropin seperti takikardia, kekeringan nasofaring dan rongga mulut, pengekalan kencing, sembelit, dan gangguan penglihatan. Ciri-ciri ini mungkin bermanfaat untuk rhinitis, tetapi dapat memperburuk penyumbatan saluran udara yang disebabkan oleh asma bronkial (peningkatan kelikatan dahak), memperburuk adenoma prostat, glaukoma dan penyakit lain. Pada masa yang sama, ubat ini mempunyai kesan antiemetik dan anti pengepaman, mengurangkan manifestasi parkinsonisme.

Sejumlah antihistamin ini termasuk dalam ubat kombinasi yang digunakan untuk migrain, selsema, mabuk, atau mempunyai kesan penenang atau hipnosis..

Senarai kesan sampingan yang banyak dari pengambilan antihistamin ini menjadikannya tidak mungkin digunakan dalam rawatan penyakit alergi. Banyak negara maju melarang pelaksanaannya.

Diphenhydramine

Diphenhydramine diresepkan untuk demam hay, urtikaria, mabuk laut, penyakit udara, vasomotor rhinitis, asma bronkial, untuk reaksi alahan yang disebabkan oleh pemberian ubat (misalnya, antibiotik), dalam rawatan penyakit ulser peptik, dermatosis, dll..

Kelebihan: aktiviti antihistamin yang tinggi, penurunan alahan, reaksi alergi pseudo. Diphenhydramine mempunyai kesan antiemetik dan antitusif, mempunyai kesan anestetik tempatan, menjadikannya alternatif untuk Novocaine dan Lidocaine jika mereka tidak bertoleransi.

Kekurangan: ketidakpastian akibat pengambilan ubat, kesannya pada sistem saraf pusat. Ia boleh menyebabkan pengekalan kencing dan membran mukus kering. Kesan sampingan termasuk kesan penenang dan hipnosis..

Diazolin

Diazolin mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan seperti antihistamin lain, tetapi berbeza dengan ciri-ciri kesannya.

Kelebihan: kesan sedatif ringan memungkinkan untuk menggunakannya di mana tidak diingini mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat.

Kekurangan: merengsakan selaput lendir saluran gastrousus, menyebabkan pening, gangguan kencing, mengantuk, melambatkan reaksi mental dan motor. Terdapat maklumat mengenai kesan toksik ubat pada sel saraf.

Suprastin

Suprastin diresepkan untuk rawatan konjunktivitis alergi bermusim dan kronik, urtikaria, dermatitis atopik, edema Quincke, gatal-gatal pelbagai etiologi, eksim. Ia digunakan dalam bentuk parenteral untuk keadaan alergi akut yang memerlukan rawatan segera..

Kelebihan: ia tidak terkumpul dalam serum darah, oleh itu, walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan, ia tidak menyebabkan overdosis. Kerana aktiviti antihistamin yang tinggi, kesan penyembuhan cepat diperhatikan.

Kekurangan: kesan sampingan - mengantuk, pening, penghambatan reaksi, dan lain-lain - terdapat, walaupun ia kurang jelas. Kesan terapi adalah jangka pendek, untuk memanjangkannya, Suprastin digabungkan dengan penyekat H1 yang tidak mempunyai sifat sedatif.

Tavegil

Tavegil dalam bentuk suntikan digunakan untuk angioedema, serta kejutan anaphylactic, sebagai agen profilaksis dan terapi untuk reaksi alergi dan pseudo-alergi.

Kebaikan: mempunyai kesan antihistamin yang lebih lama dan kuat daripada diphenhydramine dan mempunyai kesan penenang yang lebih ringan.

Kekurangan: ia sendiri boleh menyebabkan reaksi alergi, mempunyai kesan penghambatan.

Fenkarol

Fenkarol diresepkan apabila ketagihan terhadap antihistamin lain muncul..

Kelebihan: mempunyai sifat penenang yang lemah, tidak memberi kesan penghambatan yang ketara pada sistem saraf pusat, rendah toksik, menyekat reseptor H1, mampu mengurangkan kandungan histamin dalam tisu.

Kekurangan: kurang aktiviti antihistamin berbanding dengan diphenhydramine. Fenkarol digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit saluran gastrousus, sistem kardiovaskular dan hati.

Antihistamin generasi ke-2

Mereka mempunyai kelebihan berbanding ubat generasi pertama:

tidak ada kesan penenang dan antikolinergik, kerana ubat ini tidak melintasi penghalang darah-otak, hanya sebilangan orang yang mengalami rasa mengantuk yang sederhana;

aktiviti mental, aktiviti fizikal tidak menderita;

tindakan ubat-ubatan tersebut mencapai 24 jam, sehingga mereka diambil sekali sehari;

mereka tidak ketagihan, yang membolehkan mereka diresepkan untuk masa yang lama (3-12 bulan);

apabila anda berhenti mengambil ubat, kesan terapi berlangsung sekitar seminggu;

ubat tidak diserap dengan makanan di saluran pencernaan.

Tetapi antihistamin generasi ke-2 mempunyai kesan kardiotoksik pada tahap yang berbeza-beza, oleh itu, apabila diambil, aktiviti jantung dipantau. Mereka dikontraindikasikan pada pesakit tua dan pesakit yang menderita gangguan sistem kardiovaskular..

Kejadian kesan kardiotoksik dijelaskan oleh kemampuan antihistamin generasi ke-2 untuk menyekat saluran kalium jantung. Risiko meningkat apabila ubat ini digabungkan dengan ubat antijamur, makrolida, antidepresan, dari minum jus limau gedang, dan jika pesakit mengalami disfungsi hati yang teruk.

Claridol dan Clarisens

Claridol digunakan untuk merawat rhinitis alergi bermusim dan siklik, urtikaria, konjungtivitis alergi, edema Quincke dan sejumlah penyakit lain yang berasal dari alergi. Ia mengatasi sindrom alahan semu dan alahan gigitan serangga. Termasuk dalam langkah-langkah komprehensif untuk rawatan dermatosis gatal.

Kebaikan: Claridol mempunyai kesan antiprurit, anti-alergi, anti-eksudatif. Ubat ini mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mencegah perkembangan edema, melegakan kekejangan otot licin. Ia tidak memberi kesan pada sistem saraf pusat, tidak mempunyai kesan antikolinergik dan sedatif.

Kekurangan: kadang-kadang, setelah mengambil Claridol, pesakit mengadu mulut kering, mual dan muntah.

Clarotadine

Clarotadine mengandungi bahan aktif loratadine, yang merupakan penyekat selektif reseptor H1-histamin, di mana ia mempunyai kesan langsung, yang membolehkan anda mengelakkan kesan yang tidak diingini yang terdapat pada antihistamin lain. Petunjuk untuk digunakan adalah konjungtivitis alergi, urtikaria kronik akut dan idiopatik, rhinitis, reaksi alergi pseudo yang berkaitan dengan pelepasan histamin, gigitan serangga alergi, dermatosis gatal.

Kelebihan: ubat tidak mempunyai kesan sedatif, tidak menyebabkan ketagihan, bertindak dengan cepat dan untuk jangka masa panjang.

Kekurangan: akibat yang tidak diingini dari pengambilan Clarodin termasuk gangguan sistem saraf: asthenia, kegelisahan, mengantuk, kemurungan, amnesia, gegaran, pergolakan pada anak. Dermatitis boleh muncul pada kulit. Kencing, sembelit dan cirit-birit yang kerap dan menyakitkan. Peningkatan berat badan akibat gangguan endokrin. Kekalahan sistem pernafasan dapat dimanifestasikan oleh batuk, bronkospasme, sinusitis dan manifestasi serupa.

Lomilan

Lomilan ditunjukkan untuk rhinitis alergi bermusim dan berterusan (rhinitis), ruam kulit pada alergi genesis, pseudo-alergi, reaksi terhadap gigitan serangga, keradangan alahan pada membran mukus bola mata.

Kelebihan: Lomilan dapat melegakan gatal, mengurangkan nada otot licin dan pengeluaran eksudat (cecair khas yang muncul semasa proses keradangan), mencegah edema tisu setelah setengah jam selepas mengambil ubat. Kecekapan terbesar berlaku selepas 8-12 jam, kemudian reda. Lomilan tidak ketagihan dan tidak mempengaruhi aktiviti sistem saraf secara negatif.

Kekurangan: reaksi sampingan jarang berlaku, ditunjukkan oleh sakit kepala, rasa letih dan mengantuk, keradangan mukosa gastrik, mual.

LauraHexal

LoraGeksal disyorkan untuk rhinitis alergi sepanjang tahun dan konjungtivitis, dermatosis gatal, urtikaria, edema Quincke, gigitan serangga alergi dan pelbagai reaksi alahan semu.

Kelebihan: ubat ini tidak mempunyai tindakan antikolinergik atau pusat, penggunaannya tidak mempengaruhi perhatian, fungsi psikomotor, prestasi dan kualiti mental pesakit.

Kekurangan: LauraHeksal biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang menyebabkan keletihan, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pening, reaksi alergi, batuk, muntah, gastritis, disfungsi hati.

Claritin

Claritin mengandungi bahan aktif - loratadine, yang menyekat reseptor H1-histamin dan menghalang pembebasan histamin, bradykinin dan serotonin. Keberkesanan antihistamin berlangsung sehari, dan keberkesanan terapi berlaku selepas 8-12 jam. Claritin diresepkan untuk rawatan rhinitis alergi, reaksi kulit alergi, alahan makanan dan asma ringan..

Kelebihan: kecekapan tinggi dalam rawatan penyakit alergi, ubat tidak menyebabkan ketagihan, mengantuk.

Kekurangan: Kes-kes kesan sampingan jarang berlaku, ia ditunjukkan oleh loya, sakit kepala, gastritis, pergolakan, reaksi alergi, mengantuk.

Rupafin

Rupafin mempunyai bahan aktif yang unik, rupatadin, yang dicirikan oleh aktiviti antihistamin dan tindakan selektif pada reseptor periferal H1-histamin. Ia diresepkan untuk urtikaria idiopatik kronik dan rhinitis alergi..

Kebaikan: Rupafin berkesan mengatasi gejala penyakit alahan di atas dan tidak mempengaruhi sistem saraf pusat.

Kekurangan: akibat yang tidak diingini semasa mengambil ubat - asthenia, pening, keletihan, sakit kepala, mengantuk, mulut kering. Ia boleh mempengaruhi sistem pernafasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit..

Zyrtec

Zyrtec adalah antagonis kompetitif metabolit hidroksizin, histamin. Ubat ini memudahkan perjalanan dan kadang-kadang menghalang perkembangan reaksi alergi. Zyrtec menghadkan pembebasan mediator, mengurangkan penghijrahan eosinofil, basofil, neutrofil. Ubat ini digunakan untuk rinitis alergi, asma bronkial, urtikaria, konjungtivitis, dermatitis, demam, pruritus, angioedema.

Kelebihan: berkesan mencegah terjadinya edema, mengurangkan kebolehtelapan kapilari, melegakan kekejangan otot licin. Zyrtec tidak mempunyai kesan antikolinergik dan antiserotonin.

Kekurangan: penggunaan ubat yang tidak betul boleh menyebabkan pening, migrain, mengantuk, reaksi alergi.

Kestin

Kestin menyekat reseptor histamin yang meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menyebabkan kekejangan otot, menyebabkan reaksi alergi. Ia digunakan untuk merawat konjungtivitis alergi, rinitis dan urtikaria idiopatik kronik.

Kelebihan: ubat bertindak sejam selepas penggunaan, kesan terapi berlangsung 2 hari. Pengambilan Kestin selama lima hari membolehkan anda mengekalkan kesan antihistamin selama kira-kira 6 hari. Hasutan hampir tidak pernah dijumpai.

Kekurangan: Aplikasi Kestin boleh menyebabkan insomnia, sakit perut, mual, mengantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin baru, generasi ke-3

Bahan-bahan ini adalah prodrugs, yang bermaksud bahawa, ketika memasuki tubuh, mereka ditukarkan dari bentuk asalnya menjadi metabolit aktif secara farmakologi..

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak mempunyai kesan kardiotoksik dan ubat penenang, sehingga boleh digunakan oleh orang yang aktivitinya dikaitkan dengan tumpuan perhatian yang tinggi.

Ubat ini menyekat reseptor H1 dan juga mempunyai kesan tambahan terhadap manifestasi alahan. Mereka mempunyai selektiviti yang tinggi, tidak mengatasi penghalang darah-otak, oleh itu mereka tidak dicirikan oleh akibat negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada kesan sampingan pada jantung.

Kehadiran kesan tambahan mendorong penggunaan antihistamin generasi ke-3 untuk rawatan jangka panjang kebanyakan manifestasi alahan.

Gismanal

Gismanal diresepkan sebagai agen terapi dan profilaksis untuk demam, reaksi kulit alergi, termasuk urtikaria, rinitis alergi. Kesan ubat berkembang dalam masa 24 jam dan mencapai maksimum setelah 9-12 hari. Tempohnya bergantung pada terapi sebelumnya.

Kelebihan: ubat itu tidak mempunyai kesan sedatif, tidak meningkatkan kesan pengambilan pil tidur atau alkohol. Ia juga tidak berpengaruh pada kemampuan memandu atau prestasi mental..

Kekurangan: Gismanal boleh menyebabkan peningkatan selera makan, membran mukus kering, takikardia, mengantuk, aritmia, pemanjangan selang QT, berdebar-debar, runtuh.

Trexil

Trexil adalah antagonis aktif selektif reseptor H1, yang berasal dari butirofenon, yang berbeza dalam struktur kimia dari analog. Ia digunakan untuk rhinitis alergi untuk melegakan simptomnya, manifestasi dermatologi alergi (dermographism, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atonik,), asma, atonik dan senaman fizikal yang diprovokasi, serta berkaitan dengan reaksi alergi akut terhadap pelbagai perengsa.

Kelebihan: tiada kesan penenang dan antikolinergik, tiada kesan terhadap aktiviti psikomotor dan kesejahteraan manusia. Ubat ini selamat digunakan pada pesakit dengan glaukoma dan gangguan prostat.

Kekurangan: apabila dos yang disarankan terlampaui, terdapat manifestasi penenang yang lemah, serta reaksi dari saluran gastrointestinal, kulit dan saluran pernafasan.

Telfast

Telfast adalah ubat antihistamin yang sangat berkesan yang merupakan metabolit terfenadine, oleh itu ia mempunyai persamaan yang besar dengan reseptor histamin H1. Telfast mengikat dan menyekatnya, mencegah manifestasi biologi mereka sebagai gejala alahan. Membran sel mast distabilkan dan pelepasan histamin daripadanya berkurang. Petunjuk untuk digunakan adalah edema Quincke, urtikaria, demam hay..

Kelebihan: tidak menunjukkan sifat penenang, tidak mempengaruhi kelajuan reaksi dan tumpuan perhatian, fungsi jantung, tidak ketagihan, sangat berkesan terhadap gejala dan penyebab penyakit alergi.

Kekurangan: akibat pengambilan ubat yang jarang berlaku adalah sakit kepala, mual, pening, sesak nafas, reaksi anafilaksis, pembilasan kulit sangat jarang berlaku.

Feksadin

Ubat ini digunakan untuk merawat rhinitis alergi bermusim dengan manifestasi demam hay berikut: pruritus, bersin, rhinitis, kemerahan membran mukus mata, serta untuk rawatan urtikaria idiopatik kronik dan gejalanya: pruritus, kemerahan.

Kelebihan - semasa mengambil ubat, ciri kesan sampingan antihistamin tidak muncul: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, kenaikan berat badan, kesan negatif pada kerja otot jantung. Ubat ini boleh dibeli di kaunter tanpa preskripsi; tidak perlu penyesuaian dos untuk orang tua, pesakit, dan gangguan ginjal dan hati. Ubat ini bertindak dengan cepat, mengekalkan kesannya pada siang hari. Harga ubat tidak terlalu tinggi, ia tersedia untuk banyak orang yang menderita alahan.

Kekurangan - setelah beberapa waktu, mungkin untuk membiasakan diri dengan tindakan ubat ini, ia mempunyai kesan sampingan: dispepsia, senggugut, takikardia, sakit kepala dan pening, reaksi anafilaksis, penyimpangan rasa. Ketergantungan ubat boleh berkembang.

Fexofast

Ubat ini diresepkan untuk penampilan rhinitis alergi bermusim, serta untuk urtikaria kronik.

Kelebihan - ubat cepat diserap, mencapai tahap yang diinginkan dalam satu jam selepas pentadbiran, kesan ini berterusan sepanjang hari. Penerimaannya tidak memerlukan sekatan bagi orang yang mengendalikan mekanisme kompleks, memandu kenderaan, tidak menyebabkan penenang. Fexofast boleh didapati tanpa preskripsi, mempunyai harga yang berpatutan, dan sangat berkesan..

Kekurangan - bagi sesetengah pesakit, ubat hanya membawa kelegaan sementara, tidak membawa pemulihan sepenuhnya dari manifestasi alahan. Ia mempunyai kesan sampingan: bengkak, mengantuk, kegelisahan, insomnia, sakit kepala, kelemahan, peningkatan gejala alergi dalam bentuk gatal, ruam kulit.

Levocetirizine-Teva

Ubat ini diresepkan untuk rawatan simptomatik demam hay (demam hay), urtikaria, rinitis alergi dan konjungtivitis alergi dengan gatal-gatal, lakrimasi, hiperemia konjungtiva, dermatosis dengan ruam dan ruam, angioedema.

Manfaat - Levocytirizin-Teva dengan cepat menunjukkan keberkesanannya (selepas 12-60 minit) dan pada siang hari ia mencegah terjadinya dan melemahkan perjalanan reaksi alergi. Ubat ini cepat diserap, menunjukkan ketersediaan bio 100%. Ia boleh digunakan untuk rawatan jangka panjang dan untuk rawatan kecemasan akibat alahan bermusim. Terdapat untuk rawatan kanak-kanak dari 6 tahun.

Kekurangan - mempunyai kesan sampingan seperti mengantuk, mudah marah, mual, sakit kepala, kenaikan berat badan, takikardia, sakit perut, edema Quincke, migrain. Harga ubatnya agak tinggi.

Ksizal

Ubat ini digunakan untuk rawatan simptomatik manifestasi demam hay dan urtikaria, seperti pruritus, bersin, radang konjungtiva, rhinorrhea, edema Quincke, dermatosis alergi.

Manfaat - Ksizal mempunyai fokus anti-alergi yang jelas, menjadi ubat yang sangat berkesan. Ia mencegah timbulnya gejala alergi, melegakan perjalanannya, tidak mempunyai kesan penenang. Ubat ini bertindak sangat cepat, mengekalkan kesannya selama sehari dari saat pentadbiran. Ksizal boleh digunakan untuk merawat anak-anak dari usia 2 tahun; ia boleh didapati dalam dua bentuk dos (tablet, tetes) yang boleh digunakan untuk pediatrik. Ia menghilangkan kesesakan hidung, gejala alergi kronik cepat berhenti, tidak memberi kesan toksik pada jantung dan sistem saraf pusat.

Kekurangan - produk mungkin menunjukkan kesan sampingan berikut: mulut kering, keletihan, sakit perut, kulit gatal, halusinasi, sesak nafas, hepatitis, kekejangan, sakit otot.

Erius

Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan demam musiman, rhinitis alergi, urtikaria idiopatik kronik dengan gejala seperti mata berair, batuk, gatal-gatal, pembengkakan mukosa nasofaring.

Kelebihan - Erius bertindak sangat cepat terhadap gejala alergi, boleh digunakan untuk merawat anak-anak dari satu tahun, kerana ia mempunyai tahap keselamatan yang tinggi. Boleh diterima dengan baik oleh orang dewasa dan kanak-kanak, ia boleh didapati dalam beberapa bentuk dos (tablet, sirap), yang sangat sesuai digunakan dalam pediatrik. Ia boleh diambil untuk jangka masa yang panjang (hingga setahun) tanpa menyebabkan ketagihan (tahan terhadapnya). Melegakan dengan pasti manifestasi fasa awal tindak balas alahan. Selepas menjalani rawatan, kesannya berlangsung selama 10-14 hari. Gejala berlebihan tidak diperhatikan walaupun dengan peningkatan dos Erius sebanyak lima kali ganda.

Kekurangan - kesan sampingan mungkin muncul (mual dan muntah, sakit kepala, takikardia, gejala alahan tempatan, cirit-birit, hipertermia). Kanak-kanak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, demam.

Desal

Ubat ini bertujuan untuk rawatan manifestasi alahan seperti rinitis alergi, dan urtikaria, ditandai dengan gatal-gatal dan ruam kulit. Ubat ini melegakan gejala rhinitis alergi seperti bersin, gatal di hidung dan lelangit, lakrimasi.

Kebaikan - Desal mencegah munculnya edema, kekejangan otot, mengurangkan kebolehtelapan kapilari. Kesan pengambilan ubat dapat dilihat setelah 20 minit, ia berlangsung selama sehari. Satu dos ubat sangat mudah, dua bentuk pelepasannya adalah sirap dan tablet, pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Oleh kerana Desal diambil untuk merawat kanak-kanak bermula dari 12 bulan, bentuk sirap ubat tersebut sangat diminati. Ubat ini sangat selamat sehingga dos berlebihan sebanyak 9 kali ganda tidak membawa kepada gejala negatif.

Kekurangan - kadang-kadang gejala kesan sampingan seperti keletihan, sakit kepala, kekeringan mukosa mulut mungkin muncul. Di samping itu, kesan sampingan seperti insomnia, takikardia, penampilan halusinasi, cirit-birit, hiperaktif ditunjukkan. Manifestasi alahan kesan sampingan adalah mungkin: gatal-gatal, urtikaria, angioedema.

Antihistamin 4 generasi - adakah ia wujud?

Semua tuntutan pembuat iklan meletakkan jenama ubat sebagai "antihistamin generasi keempat" tidak lebih daripada aksi publisiti. Kumpulan farmakologi ini tidak wujud, walaupun pemasar menyebutnya bukan sahaja ubat yang baru dibuat, tetapi juga ubat generasi kedua..

Klasifikasi rasmi menunjukkan hanya dua kumpulan antihistamin - ini adalah ubat generasi pertama dan kedua. Kumpulan ketiga metabolit aktif farmakologi diposisikan dalam farmaseutikal sebagai “H1 penyekat histamin generasi ketiga ".

Antihistamin untuk kanak-kanak

Antihistamin dari ketiga generasi digunakan untuk merawat manifestasi alahan pada kanak-kanak..

Antihistamin generasi pertama berbeza kerana mereka dengan cepat menunjukkan sifat penyembuhannya dan dikeluarkan dari badan. Mereka sangat memerlukan rawatan untuk manifestasi akut reaksi alergi. Mereka ditetapkan dalam kursus pendek. Kumpulan yang paling berkesan kumpulan ini dianggap Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Sebilangan besar kesan sampingan menyebabkan penurunan penggunaan ubat-ubatan ini untuk alahan pada kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-2 tidak menyebabkan ubat penenang, ia bertindak lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Beberapa kesan sampingan. Antara ubat dalam kumpulan ini, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin digunakan untuk merawat manifestasi alahan kanak-kanak..

Antihistamin generasi ke-3 untuk kanak-kanak termasuk Gismanal, Terfen dan lain-lain. Mereka digunakan untuk proses alergi kronik, kerana mereka dapat tinggal di dalam badan untuk waktu yang lama. Tiada kesan sampingan.

Dadah yang lebih baru termasuk Erius.

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, mengantuk, mulut kering, penglihatan kabur, pengekalan kencing dan kurang selera makan;

Generasi ke-2: kesan negatif pada jantung dan hati;

Generasi ke-3: tidak mempunyai, disyorkan untuk digunakan dari 3 tahun.

Untuk kanak-kanak, antihistamin dihasilkan dalam bentuk salap (reaksi alahan pada kulit), titisan, sirap dan tablet untuk pentadbiran oral.

Antihistamin semasa kehamilan

Pada trimester pertama kehamilan, dilarang mengambil antihistamin. Pada yang kedua, mereka hanya diresepkan dalam kes yang teruk, kerana tidak ada ubat yang benar-benar selamat..

Antihistamin semula jadi, yang termasuk vitamin C, B12, pantothenic, oleic dan niasin, zink, minyak ikan, dapat membantu menghilangkan beberapa gejala alergi..

Antihistamin yang paling selamat adalah Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tetapi penggunaannya juga mesti dipersetujui dengan doktor..

4 antihistamin semula jadi terbaik

Dalam beberapa kes, anda boleh menggunakan bantuan ubat berikut, yang dapat menekan pengeluaran histamin dalam badan..

Jelatang. Jelatang mempunyai sifat antihistamin. Serbuk jelatang kering beku telah terbukti dapat melegakan simptom alergi. 69 orang mengambil bahagian dalam eksperimen menggunakan bahan ini. Dari jumlah tersebut, 58% pesakit mencatat peningkatan kesejahteraan yang ketara. Kesan yang baik dicapai dengan pengambilan 300 mg jelatang setiap hari [1].

Quercetin. Quercetin adalah antioksidan yang terkenal dengan sifat anti-radang. Ia terdapat dalam beberapa makanan seperti bawang dan epal. Para saintis berminat dengan kemampuan quercetin untuk mengurangkan keparahan reaksi alergi [2]. Mereka menjalankan eksperimen pada tikus. Berdasarkan hasilnya, dapat disimpulkan bahawa quercetin mampu mengurangkan intensiti rhinitis alergi dan proses keradangan pada sistem pernafasan [3]. Bagi orang yang mengalami alahan, anda boleh membeli quercetin sebagai makanan tambahan, atau hanya mengambil makanan yang kaya dengan antioksidan ini..

Bromelain. Bromelain adalah enzim yang terdapat dalam nanas dalam jumlah besar. Terdapat bukti bahawa ia membantu mengurangkan intensiti gejala alergi. Untuk memberi kesan positif, disyorkan untuk mengambil 400-500 mg bahan ini 3 kali sehari [1]. Sebagai alternatif, anda boleh memperkayakan diet anda dengan nanas, yang menyimpan catatan kandungan zat ini..

Vitamin C. Vitamin C terdapat dalam pelbagai jenis makanan. Antioksidan ini mempunyai sifat untuk menekan gejala reaksi alergi. Vitamin C tidak beracun, pengambilannya dalam dos sederhana tidak membahayakan tubuh manusia. Oleh itu, ia boleh digunakan sebagai antihistamin dengan selamat. Dos vitamin C yang disyorkan untuk penghidap alergi ialah 2 g [1].

Makanan untuk membantu melawan alahan

Untuk mengatasi alahan, anda tidak perlu mengosongkan rak farmasi anda. Kadang-kadang cukup untuk mengurangkan hubungan dengan alergen dan memperkaya menu anda dengan produk yang mempunyai sifat antihistamin. Diet yang betul digabungkan dengan aktiviti fizikal akan membantu sistem ketahanan badan untuk menahan serangan dari persekitaran luaran.

Bagi antioksidan dalam bentuk makanan tambahan, anda hanya boleh mengambilnya setelah berunding dengan pakar. Bahan ini paling baik diperoleh dari makanan. Jadi mereka akan diserap 100%.

Rawatan Semula jadi Rhinitis Alergi Perennial
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin menghalang peraturan naik transkrip reseptor histamin H1 melalui penindasan protein kinase C -? / Isyarat polimerase-1 kinase / poli (ADP-ribosa) yang diatur oleh isyarat ekstraselular dalam sel HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Aktiviti anti-radang quercetin dan isoquercitrin dalam eksperimen asma alergi murine
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Mengenai doktor: 2010 hingga 2016 Pengamal hospital terapeutik pusat kebersihan perubatan No. 21, bandar elektrostal. Sejak 2016 dia bekerja di pusat diagnostik No. 3.