Antihistamin

Sebilangan kecil orang bernasib baik kerana tidak pernah mengalami reaksi alahan dalam hidup mereka. Sebilangan besar harus berurusan dengan mereka secara berkala. Antihistamin yang berkesan akan membantu mengatasi alahan pada orang dewasa dan kanak-kanak. Dana sedemikian membantu menghilangkan reaksi negatif dalam tubuh terhadap rangsangan tertentu. Terdapat pelbagai jenis ubat anti-alergi di pasaran. Adalah wajar bagi setiap orang untuk memahaminya..

Apa itu antihistamin

Ini adalah ubat-ubatan yang berfungsi untuk menekan tindakan histamin bebas. Bahan ini dilepaskan dari sel-sel tisu penghubung, yang memasuki sistem imun apabila alergen memasuki tubuh manusia. Apabila histamin berinteraksi dengan reseptor tertentu, edema, gatal-gatal, dan ruam bermula. Semua ini adalah gejala alahan. Dadah dengan kesan antihistamin menyekat reseptor yang disebutkan di atas, menjadikan keadaan pesakit lebih mudah..

Petunjuk untuk digunakan

Seorang doktor mesti menetapkan antihistamin, membuat diagnosis yang tepat. Sebagai peraturan, penerimaan mereka disarankan sekiranya terdapat gejala dan penyakit seperti ini:

  • sindrom atopik awal pada kanak-kanak;
  • rhinitis bermusim atau perennial;
  • reaksi negatif terhadap debunga, rambut haiwan, debu rumah tangga, beberapa ubat;
  • bronkitis teruk;
  • edema angioneurotik;
  • kejutan anaphylactic;
  • alahan makanan;
  • enteropati;
  • asma bronkial;
  • dermatitis atopik;
  • konjungtivitis yang disebabkan oleh pendedahan kepada alergen;
  • bentuk urtikaria kronik, akut dan lain-lain;
  • dermatitis alahan.
  • Kalus kering di kaki: rawatan
  • Cara merawat osteochondrosis tulang belakang serviks
  • Enzim pankreas - apakah itu? Persediaan untuk enzim pankreas yang tidak mencukupi.

Antihistamin - senarai

Terdapat beberapa generasi ubat-ubatan anti-alergi. Klasifikasi mereka:

  1. Ubat generasi baru. Ubat yang paling moden. Mereka bertindak dengan cepat, dan kesan penggunaannya bertahan lama. Sekat reseptor H1, menekan gejala alergi. Antihistamin kumpulan ini tidak merosakkan fungsi jantung, oleh itu mereka dianggap salah satu yang paling selamat.
  2. Dadah generasi ke-3. Metabolit aktif dengan sedikit kontraindikasi. Memberi hasil yang cepat dan lestari, lembut di hati.
  3. Persiapan generasi ke-2. Ubat bukan ubat penenang. Mereka mempunyai senarai kecil kesan sampingan, mereka memberi banyak tekanan pada jantung. Tidak mempengaruhi prestasi mental atau fizikal. Ubat anti-alergi generasi kedua sering diresepkan apabila ruam, gatal-gatal berlaku.
  4. Dadah generasi pertama. Penenang yang boleh bertahan sehingga beberapa jam. Mereka menghilangkan gejala alergi dengan baik, tetapi mereka mempunyai banyak kesan sampingan dan kontraindikasi. Dari penggunaannya selalu cenderung tidur. Pada masa ini, ubat seperti ini jarang sekali diresepkan..

Ubat anti-alergi generasi baru

Tidak mungkin menyenaraikan semua ubat dalam kumpulan ini. Perlu dibezakan beberapa yang terbaik. Ubat berikut membuka senarai ini:

  • nama: Fexofenadine (analog - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
  • tindakan: menyekat reseptor H1-histamin, melegakan semua gejala alahan;
  • plus: ia bertindak dengan cepat dan untuk waktu yang lama, tersedia dalam bentuk tablet dan penggantungan, dapat diterima dengan baik oleh pesakit, tidak terlalu banyak kesan sampingan, dikeluarkan tanpa resep;
  • kontra: tidak sesuai untuk kanak-kanak di bawah umur enam tahun, wanita hamil, ibu menyusu, tidak sesuai dengan antibiotik.

Ubat lain yang perlu diberi perhatian:

  • nama: Levocetirizine (analog - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenzet, Aleron Neo, Rupafin);
  • tindakan: antihistamin, menyekat reseptor Н1, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, mempunyai kesan antiprurit dan antiexudative;
  • plus: ada tablet, tetes, sirap yang dijual, ubat itu bertindak hanya dalam seperempat jam, tidak ada banyak kontraindikasi, ada keserasian dengan banyak ubat;
  • kontra: pelbagai kesan sampingan yang kuat.

Ubat generasi baru berikut juga telah membuktikan dirinya dengan baik:

  • nama: Desloratadine (analog - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
  • tindakan: antihistamin, antipruritic, decongestant, melegakan ruam, hidung berair, kesesakan hidung, mengurangkan hiperaktif bronkus;
  • plus: generasi baru ubat alergi diserap dengan baik dan berfungsi dengan cepat, melegakan simptom alergi selama sehari, tidak memberi kesan negatif pada sistem saraf pusat dan kelajuan tindak balas, tidak membahayakan jantung, pentadbiran bersama dengan ubat lain dibenarkan;
  • kontra: tidak sesuai untuk kehamilan dan menyusui, dilarang untuk kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Antihistamin 3 generasi

Ubat berikut popular dan mempunyai banyak ulasan baik:

  • nama: Desal (analog - Ezlor, Nalorius, Eliza);
  • tindakan: antihistamin, melegakan bengkak dan kekejangan, melegakan gatal, ruam, rinitis alergi;
  • plus: ia dihasilkan dalam bentuk tablet dan larutan, tidak memberikan kesan penenang dan tidak mempengaruhi kelajuan tindak balas, cepat berfungsi dan bertindak selama kira-kira sehari, cepat diserap;
  • kontra: buruk untuk jantung, banyak kesan sampingan.

Pakar bertindak balas dengan baik terhadap ubat seperti itu:

  • nama: Suprastinex;
  • tindakan: antihistamin, mencegah kemunculan manifestasi alahan dan memudahkan perjalanannya, membantu dengan gatal, mengelupas, bersin, edema, rhinitis, lakrimasi;
  • plus: ia boleh didapati dalam bentuk tetes dan tablet, tidak ada kesan penenang, antikolinergik dan antiserotonergik, ubat ini bertindak dalam satu jam dan terus berfungsi selama sehari;
  • kontra: terdapat sebilangan besar kontraindikasi yang ketat.

Kumpulan ubat generasi ketiga juga merangkumi yang berikut:

  • nama: Ksizal;
  • tindakan: antihistamin yang diucapkan, bukan sahaja melegakan gejala alergi, tetapi juga mencegah penampilannya, mengurangkan kebolehtelapan dinding saluran darah, melawan bersin, lakrimasi, edema, urtikaria, keradangan selaput lendir;
  • plus: dijual dalam bentuk tablet dan tetes, tidak mempunyai kesan penenang, diserap dengan baik;
  • kontra: mempunyai pelbagai kesan sampingan.

Ubat antiallergenik generasi ke-2

Siri ubat yang terkenal, yang diwakili oleh tablet, titisan, sirap:

  • nama: Zodak;
  • tindakan: anti-alergi yang berpanjangan, membantu mengatasi gatal-gatal, mengelupas kulit, melegakan bengkak;
  • plus: tertakluk kepada dos dan peraturan kemasukan, ia tidak menyebabkan rasa mengantuk, cepat mula bertindak, tidak menyebabkan ketagihan;
  • kontra: dilarang untuk wanita hamil dan kanak-kanak.

Dadah generasi kedua seterusnya:

  • nama: Cetrin;
  • tindakan: antihistamin, baik untuk edema, hiperemia, gatal, mengelupas, rhinitis, urtikaria, mengurangkan kebolehtelapan kapilari, melegakan kekejangan;
  • plus: terdapat penurunan dan sirap yang dijual, kos rendah, kekurangan kesan antikolinergik dan antiserotonin, jika dosnya diperhatikan, ia tidak mempengaruhi kepekatan, tidak menyebabkan ketagihan, kesan sampingan sangat jarang berlaku;
  • kontra: terdapat sebilangan besar kontraindikasi yang ketat, overdosis sangat berbahaya.

Satu lagi ubat yang sangat baik dalam kategori ini:

  • nama: Lomilan;
  • tindakan: penyekat sistemik reseptor H1, melegakan semua gejala alergi: gatal-gatal, mengelupas, bengkak;
  • plus: tidak mempengaruhi jantung dan sistem saraf pusat, diekskresikan sepenuhnya dari badan, membantu mengatasi alahan dengan baik dan cepat, sesuai untuk penggunaan berterusan;
  • kontra: banyak kontraindikasi dan kesan sampingan.

Alat generasi pertama

Antihistamin kumpulan ini muncul sejak lama dahulu dan sekarang lebih jarang digunakan daripada yang lain, namun mereka perlu mendapat perhatian. Inilah salah satu yang paling terkenal:

  • nama: Diazolin;
  • tindakan: antihistamin, penyekat reseptor H1;
  • plus: memberikan kesan anestetik, bertindak dalam jangka masa yang lama, baik dengan dermatosis dengan kulit gatal, rhinitis, batuk, alahan makanan dan ubat, gigitan serangga, murah;
  • kontra: terdapat kesan penenang yang cukup ketara, banyak kesan sampingan, kontraindikasi.

Yang ini juga tergolong dalam ubat generasi pertama:

  • nama: Suprastin;
  • tindakan: anti-alahan;
  • kebaikan: terdapat dalam tablet dan ampul;
  • kontra: kesan penenang yang ketara, kesannya berumur pendek, terdapat banyak kontraindikasi, kesan sampingan.

Wakil terakhir kumpulan ini:

  • nama: Fenistil;
  • tindakan: penghalang histamin, antiprurit;
  • plus: tersedia dalam bentuk gel, emulsi, titisan, tablet, melegakan kerengsaan kulit dengan baik, melegakan sedikit rasa sakit, murah;
  • kontra: kesan selepas aplikasi berlalu dengan cepat.
  • Cara merawat penyakit barah
  • Gejala dan rawatan penyakit batu empedu
  • Diet Sukan Pembakar Lemak

Tablet alahan untuk kanak-kanak

Sebilangan besar antihistamin mempunyai kontraindikasi yang berkaitan dengan usia. Soalannya cukup masuk akal: bagaimana merawat penderita alergi yang sangat kecil yang menderita tidak kurang kerap daripada orang dewasa? Sebagai peraturan, kanak-kanak diberi ubat dalam bentuk titisan, penggantungan, dan bukan tablet. Kaedah yang dibenarkan untuk rawatan bayi dan orang di bawah 12 tahun:

  • Diphenhydramine;
  • Fenistil (titisan sesuai untuk bayi berusia lebih dari sebulan);
  • Peritol;
  • Diazolin;
  • Suprastin (sesuai untuk bayi);
  • Klarotadin;
  • Tavegil;
  • Cetrin (sesuai untuk bayi baru lahir);
  • Zyrtec;
  • Clarisens;
  • Cinnarizine;
  • Loratadine;
  • Zodak;
  • Claritin;
  • Erius (dibenarkan sejak lahir);
  • Lomilan;
  • Fenkarol.

Mekanisme tindakan antihistamin

Di bawah pengaruh alergen, lebih banyak histamin dihasilkan di dalam badan. Apabila dikaitkan dengan reseptor tertentu, reaksi negatif disebabkan (edema, ruam, gatal, hidung berair, konjungtivitis, dll.). Antihistamin mengurangkan pembebasan bahan ini ke dalam aliran darah. Di samping itu, mereka menyekat tindakan reseptor histamin H1, sehingga menghalangnya daripada mengikat dan bertindak balas dengan histamin itu sendiri..

Kesan sampingan

Setiap ubat mempunyai senarai tersendiri. Senarai kesan sampingan yang spesifik juga bergantung pada generasi produk mana. Berikut adalah beberapa yang paling biasa:

  • sakit kepala;
  • mengantuk;
  • kekeliruan kesedaran;
  • penurunan nada otot;
  • keletihan cepat;
  • sembelit;
  • gangguan kepekatan;
  • penglihatan kabur;
  • sakit perut;
  • pening;
  • mulut kering.

Kontraindikasi

Setiap antihistamin mempunyai senarai tersendiri, ditunjukkan dalam arahan. Hampir setiap dari mereka dilarang diambil oleh gadis hamil dan ibu yang menyusu. Di samping itu, senarai kontraindikasi untuk terapi boleh merangkumi:

  • intoleransi individu terhadap komponen;
  • glaukoma;
  • ulser perut atau 12 ulser duodenum;
  • adenoma prostat;
  • penyumbatan pundi kencing;
  • kanak-kanak atau usia tua;
  • penyakit saluran pernafasan bawah.

Ubat alahan terbaik

TOP 5 ubat paling berkesan:

  1. Erius. Ubat cepat bertindak menghilangkan hidung berair, gatal, ruam. Harganya mahal.
  2. Eden. Penyediaan dengan desloratadine. Tidak mempunyai kesan hipnosis. Mengatasi dengan baik, terkoyak, gatal, bengkak.
  3. Zyrtec. Ubat ini berdasarkan cetirizine. Cepat dan berkesan.
  4. Zodak. Ubat alahan hebat yang dapat melegakan simptom dengan segera.
  5. Cetrin. Ubat yang jarang memberi kesan sampingan. Meredakan simptom alergi dengan cepat.

Harga antihistamin

Semua ubat tersedia untuk dibeli, dan anda boleh memilih ubat yang paling sesuai. Kadang kala wang diberi potongan yang baik. Anda boleh membelinya di farmasi di Moscow, St. Petersburg dan bandar-bandar lain, memesan penghantaran melalui pos dari farmasi dalam talian. Lihat jadual untuk julat harga antihistamin:

Nama ubat, bentuk pelepasan, isi padu

Antihistamin generasi 1, 2 dan 3

Antihistamin adalah bahan yang menghalang tindakan histamin bebas. Apabila alergen memasuki badan, histamin dilepaskan dari sel mast tisu penghubung yang merupakan sebahagian daripada sistem imun badan. Ia mula berinteraksi dengan reseptor tertentu dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam dan manifestasi alahan lain. Antihistamin bertanggungjawab untuk menyekat reseptor ini. Terdapat tiga generasi ubat ini.

Antihistamin generasi pertama

Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Ubat-ubatan ini menjalin hubungan yang boleh dipulihkan dengan reseptor H1, yang menjelaskan perlunya dos yang tinggi dan frekuensi pemberian yang tinggi..

Antihistamin generasi pertama dicirikan oleh sifat farmakologi berikut:

mengurangkan nada otot;

mempunyai kesan penenang, hipnotik dan antikolinergik;

memperkuatkan kesan alkohol;

mempunyai kesan anestetik tempatan;

memberi kesan terapeutik yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);

penggunaan jangka panjang mengurangkan aktiviti antihistamin, jadi setiap 2-3 minggu dana ditukar.

Sebilangan besar antihistamin generasi pertama larut dalam lemak, dapat melintasi penghalang darah-otak dan mengikat reseptor H1 di otak, yang menjelaskan kesan sedatif ubat-ubatan ini, yang meningkat setelah mengambil alkohol atau ubat psikotropik. Apabila mengambil dos terapi sederhana oleh kanak-kanak dan beracun tinggi oleh orang dewasa, pergolakan psikomotor dapat diperhatikan. Oleh kerana kesan penenang, antihistamin generasi pertama tidak diresepkan untuk orang yang aktivitinya memerlukan perhatian yang tinggi..

Sifat antikolinergik ubat ini menyebabkan reaksi seperti atropin seperti takikardia, kekeringan nasofaring dan rongga mulut, pengekalan kencing, sembelit, dan gangguan penglihatan. Ciri-ciri ini mungkin bermanfaat untuk rhinitis, tetapi dapat memperburuk penyumbatan saluran udara yang disebabkan oleh asma bronkial (peningkatan kelikatan dahak), memperburuk adenoma prostat, glaukoma dan penyakit lain. Pada masa yang sama, ubat ini mempunyai kesan antiemetik dan anti pengepaman, mengurangkan manifestasi parkinsonisme.

Sejumlah antihistamin ini termasuk dalam ubat kombinasi yang digunakan untuk migrain, selsema, mabuk, atau mempunyai kesan penenang atau hipnosis..

Senarai kesan sampingan yang banyak dari pengambilan antihistamin ini menjadikannya tidak mungkin digunakan dalam rawatan penyakit alergi. Banyak negara maju melarang pelaksanaannya.

Diphenhydramine

Diphenhydramine diresepkan untuk demam hay, urtikaria, mabuk laut, penyakit udara, vasomotor rhinitis, asma bronkial, untuk reaksi alahan yang disebabkan oleh pemberian ubat (misalnya, antibiotik), dalam rawatan penyakit ulser peptik, dermatosis, dll..

Kelebihan: aktiviti antihistamin yang tinggi, penurunan alahan, reaksi alergi pseudo. Diphenhydramine mempunyai kesan antiemetik dan antitusif, mempunyai kesan anestetik tempatan, menjadikannya alternatif untuk Novocaine dan Lidocaine jika mereka tidak bertoleransi.

Kekurangan: ketidakpastian akibat pengambilan ubat, kesannya pada sistem saraf pusat. Ia boleh menyebabkan pengekalan kencing dan membran mukus kering. Kesan sampingan termasuk kesan penenang dan hipnosis..

Diazolin

Diazolin mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan seperti antihistamin lain, tetapi berbeza dengan ciri-ciri kesannya.

Kelebihan: kesan sedatif ringan memungkinkan untuk menggunakannya di mana tidak diingini mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat.

Kekurangan: merengsakan selaput lendir saluran gastrousus, menyebabkan pening, gangguan kencing, mengantuk, melambatkan reaksi mental dan motor. Terdapat maklumat mengenai kesan toksik ubat pada sel saraf.

Suprastin

Suprastin diresepkan untuk rawatan konjunktivitis alergi bermusim dan kronik, urtikaria, dermatitis atopik, edema Quincke, gatal-gatal pelbagai etiologi, eksim. Ia digunakan dalam bentuk parenteral untuk keadaan alergi akut yang memerlukan rawatan segera..

Kelebihan: ia tidak terkumpul dalam serum darah, oleh itu, walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan, ia tidak menyebabkan overdosis. Kerana aktiviti antihistamin yang tinggi, kesan penyembuhan cepat diperhatikan.

Kekurangan: kesan sampingan - mengantuk, pening, penghambatan reaksi, dan lain-lain - terdapat, walaupun ia kurang jelas. Kesan terapi adalah jangka pendek, untuk memanjangkannya, Suprastin digabungkan dengan penyekat H1 yang tidak mempunyai sifat sedatif.

Tavegil

Tavegil dalam bentuk suntikan digunakan untuk angioedema, serta kejutan anaphylactic, sebagai agen profilaksis dan terapi untuk reaksi alergi dan pseudo-alergi.

Kebaikan: mempunyai kesan antihistamin yang lebih lama dan kuat daripada diphenhydramine dan mempunyai kesan penenang yang lebih ringan.

Kekurangan: ia sendiri boleh menyebabkan reaksi alergi, mempunyai kesan penghambatan.

Fenkarol

Fenkarol diresepkan apabila ketagihan terhadap antihistamin lain muncul..

Kelebihan: mempunyai sifat penenang yang lemah, tidak memberi kesan penghambatan yang ketara pada sistem saraf pusat, rendah toksik, menyekat reseptor H1, mampu mengurangkan kandungan histamin dalam tisu.

Kekurangan: kurang aktiviti antihistamin berbanding dengan diphenhydramine. Fenkarol digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit saluran gastrousus, sistem kardiovaskular dan hati.

Antihistamin generasi ke-2

Mereka mempunyai kelebihan berbanding ubat generasi pertama:

tidak ada kesan penenang dan antikolinergik, kerana ubat ini tidak melintasi penghalang darah-otak, hanya sebilangan orang yang mengalami rasa mengantuk yang sederhana;

aktiviti mental, aktiviti fizikal tidak menderita;

tindakan ubat-ubatan tersebut mencapai 24 jam, sehingga mereka diambil sekali sehari;

mereka tidak ketagihan, yang membolehkan mereka diresepkan untuk masa yang lama (3-12 bulan);

apabila anda berhenti mengambil ubat, kesan terapi berlangsung sekitar seminggu;

ubat tidak diserap dengan makanan di saluran pencernaan.

Tetapi antihistamin generasi ke-2 mempunyai kesan kardiotoksik pada tahap yang berbeza-beza, oleh itu, apabila diambil, aktiviti jantung dipantau. Mereka dikontraindikasikan pada pesakit tua dan pesakit yang menderita gangguan sistem kardiovaskular..

Kejadian kesan kardiotoksik dijelaskan oleh kemampuan antihistamin generasi ke-2 untuk menyekat saluran kalium jantung. Risiko meningkat apabila ubat ini digabungkan dengan ubat antijamur, makrolida, antidepresan, dari minum jus limau gedang, dan jika pesakit mengalami disfungsi hati yang teruk.

Claridol dan Clarisens

Claridol digunakan untuk merawat rhinitis alergi bermusim dan siklik, urtikaria, konjungtivitis alergi, edema Quincke dan sejumlah penyakit lain yang berasal dari alergi. Ia mengatasi sindrom alahan semu dan alahan gigitan serangga. Termasuk dalam langkah-langkah komprehensif untuk rawatan dermatosis gatal.

Kebaikan: Claridol mempunyai kesan antiprurit, anti-alergi, anti-eksudatif. Ubat ini mengurangkan kebolehtelapan kapilari, mencegah perkembangan edema, melegakan kekejangan otot licin. Ia tidak memberi kesan pada sistem saraf pusat, tidak mempunyai kesan antikolinergik dan sedatif.

Kekurangan: kadang-kadang, setelah mengambil Claridol, pesakit mengadu mulut kering, mual dan muntah.

Clarotadine

Clarotadine mengandungi bahan aktif loratadine, yang merupakan penyekat selektif reseptor H1-histamin, di mana ia mempunyai kesan langsung, yang membolehkan anda mengelakkan kesan yang tidak diingini yang terdapat pada antihistamin lain. Petunjuk untuk digunakan adalah konjungtivitis alergi, urtikaria kronik akut dan idiopatik, rhinitis, reaksi alergi pseudo yang berkaitan dengan pelepasan histamin, gigitan serangga alergi, dermatosis gatal.

Kelebihan: ubat tidak mempunyai kesan sedatif, tidak menyebabkan ketagihan, bertindak dengan cepat dan untuk jangka masa panjang.

Kekurangan: akibat yang tidak diingini dari pengambilan Clarodin termasuk gangguan sistem saraf: asthenia, kegelisahan, mengantuk, kemurungan, amnesia, gegaran, pergolakan pada anak. Dermatitis boleh muncul pada kulit. Kencing, sembelit dan cirit-birit yang kerap dan menyakitkan. Peningkatan berat badan akibat gangguan endokrin. Kekalahan sistem pernafasan dapat dimanifestasikan oleh batuk, bronkospasme, sinusitis dan manifestasi serupa.

Lomilan

Lomilan ditunjukkan untuk rhinitis alergi bermusim dan berterusan (rhinitis), ruam kulit pada alergi genesis, pseudo-alergi, reaksi terhadap gigitan serangga, keradangan alahan pada membran mukus bola mata.

Kelebihan: Lomilan dapat melegakan gatal, mengurangkan nada otot licin dan pengeluaran eksudat (cecair khas yang muncul semasa proses keradangan), mencegah edema tisu setelah setengah jam selepas mengambil ubat. Kecekapan terbesar berlaku selepas 8-12 jam, kemudian reda. Lomilan tidak ketagihan dan tidak mempengaruhi aktiviti sistem saraf secara negatif.

Kekurangan: reaksi sampingan jarang berlaku, ditunjukkan oleh sakit kepala, rasa letih dan mengantuk, keradangan mukosa gastrik, mual.

LauraHexal

LoraGeksal disyorkan untuk rhinitis alergi sepanjang tahun dan konjungtivitis, dermatosis gatal, urtikaria, edema Quincke, gigitan serangga alergi dan pelbagai reaksi alahan semu.

Kelebihan: ubat ini tidak mempunyai tindakan antikolinergik atau pusat, penggunaannya tidak mempengaruhi perhatian, fungsi psikomotor, prestasi dan kualiti mental pesakit.

Kekurangan: LauraHeksal biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang menyebabkan keletihan, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pening, reaksi alergi, batuk, muntah, gastritis, disfungsi hati.

Claritin

Claritin mengandungi bahan aktif - loratadine, yang menyekat reseptor H1-histamin dan menghalang pembebasan histamin, bradykinin dan serotonin. Keberkesanan antihistamin berlangsung sehari, dan keberkesanan terapi berlaku selepas 8-12 jam. Claritin diresepkan untuk rawatan rhinitis alergi, reaksi kulit alergi, alahan makanan dan asma ringan..

Kelebihan: kecekapan tinggi dalam rawatan penyakit alergi, ubat tidak menyebabkan ketagihan, mengantuk.

Kekurangan: Kes-kes kesan sampingan jarang berlaku, ia ditunjukkan oleh loya, sakit kepala, gastritis, pergolakan, reaksi alergi, mengantuk.

Rupafin

Rupafin mempunyai bahan aktif yang unik, rupatadin, yang dicirikan oleh aktiviti antihistamin dan tindakan selektif pada reseptor periferal H1-histamin. Ia diresepkan untuk urtikaria idiopatik kronik dan rhinitis alergi..

Kebaikan: Rupafin berkesan mengatasi gejala penyakit alahan di atas dan tidak mempengaruhi sistem saraf pusat.

Kekurangan: akibat yang tidak diingini semasa mengambil ubat - asthenia, pening, keletihan, sakit kepala, mengantuk, mulut kering. Ia boleh mempengaruhi sistem pernafasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit..

Zyrtec

Zyrtec adalah antagonis kompetitif metabolit hidroksizin, histamin. Ubat ini memudahkan perjalanan dan kadang-kadang menghalang perkembangan reaksi alergi. Zyrtec menghadkan pembebasan mediator, mengurangkan penghijrahan eosinofil, basofil, neutrofil. Ubat ini digunakan untuk rinitis alergi, asma bronkial, urtikaria, konjungtivitis, dermatitis, demam, pruritus, angioedema.

Kelebihan: berkesan mencegah terjadinya edema, mengurangkan kebolehtelapan kapilari, melegakan kekejangan otot licin. Zyrtec tidak mempunyai kesan antikolinergik dan antiserotonin.

Kekurangan: penggunaan ubat yang tidak betul boleh menyebabkan pening, migrain, mengantuk, reaksi alergi.

Kestin

Kestin menyekat reseptor histamin yang meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menyebabkan kekejangan otot, menyebabkan reaksi alergi. Ia digunakan untuk merawat konjungtivitis alergi, rinitis dan urtikaria idiopatik kronik.

Kelebihan: ubat bertindak sejam selepas penggunaan, kesan terapi berlangsung 2 hari. Pengambilan Kestin selama lima hari membolehkan anda mengekalkan kesan antihistamin selama kira-kira 6 hari. Hasutan hampir tidak pernah dijumpai.

Kekurangan: Aplikasi Kestin boleh menyebabkan insomnia, sakit perut, mual, mengantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin baru, generasi ke-3

Bahan-bahan ini adalah prodrugs, yang bermaksud bahawa, ketika memasuki tubuh, mereka ditukarkan dari bentuk asalnya menjadi metabolit aktif secara farmakologi..

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak mempunyai kesan kardiotoksik dan ubat penenang, sehingga boleh digunakan oleh orang yang aktivitinya dikaitkan dengan tumpuan perhatian yang tinggi.

Ubat ini menyekat reseptor H1 dan juga mempunyai kesan tambahan terhadap manifestasi alahan. Mereka mempunyai selektiviti yang tinggi, tidak mengatasi penghalang darah-otak, oleh itu mereka tidak dicirikan oleh akibat negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada kesan sampingan pada jantung.

Kehadiran kesan tambahan mendorong penggunaan antihistamin generasi ke-3 untuk rawatan jangka panjang kebanyakan manifestasi alahan.

Gismanal

Gismanal diresepkan sebagai agen terapi dan profilaksis untuk demam, reaksi kulit alergi, termasuk urtikaria, rinitis alergi. Kesan ubat berkembang dalam masa 24 jam dan mencapai maksimum setelah 9-12 hari. Tempohnya bergantung pada terapi sebelumnya.

Kelebihan: ubat itu tidak mempunyai kesan sedatif, tidak meningkatkan kesan pengambilan pil tidur atau alkohol. Ia juga tidak berpengaruh pada kemampuan memandu atau prestasi mental..

Kekurangan: Gismanal boleh menyebabkan peningkatan selera makan, membran mukus kering, takikardia, mengantuk, aritmia, pemanjangan selang QT, berdebar-debar, runtuh.

Trexil

Trexil adalah antagonis aktif selektif reseptor H1, yang berasal dari butirofenon, yang berbeza dalam struktur kimia dari analog. Ia digunakan untuk rhinitis alergi untuk melegakan simptomnya, manifestasi dermatologi alergi (dermographism, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atonik,), asma, atonik dan senaman fizikal yang diprovokasi, serta berkaitan dengan reaksi alergi akut terhadap pelbagai perengsa.

Kelebihan: tiada kesan penenang dan antikolinergik, tiada kesan terhadap aktiviti psikomotor dan kesejahteraan manusia. Ubat ini selamat digunakan pada pesakit dengan glaukoma dan gangguan prostat.

Kekurangan: apabila dos yang disarankan terlampaui, terdapat manifestasi penenang yang lemah, serta reaksi dari saluran gastrointestinal, kulit dan saluran pernafasan.

Telfast

Telfast adalah ubat antihistamin yang sangat berkesan yang merupakan metabolit terfenadine, oleh itu ia mempunyai persamaan yang besar dengan reseptor histamin H1. Telfast mengikat dan menyekatnya, mencegah manifestasi biologi mereka sebagai gejala alahan. Membran sel mast distabilkan dan pelepasan histamin daripadanya berkurang. Petunjuk untuk digunakan adalah edema Quincke, urtikaria, demam hay..

Kelebihan: tidak menunjukkan sifat penenang, tidak mempengaruhi kelajuan reaksi dan tumpuan perhatian, fungsi jantung, tidak ketagihan, sangat berkesan terhadap gejala dan penyebab penyakit alergi.

Kekurangan: akibat pengambilan ubat yang jarang berlaku adalah sakit kepala, mual, pening, sesak nafas, reaksi anafilaksis, pembilasan kulit sangat jarang berlaku.

Feksadin

Ubat ini digunakan untuk merawat rhinitis alergi bermusim dengan manifestasi demam hay berikut: pruritus, bersin, rhinitis, kemerahan membran mukus mata, serta untuk rawatan urtikaria idiopatik kronik dan gejalanya: pruritus, kemerahan.

Kelebihan - semasa mengambil ubat, ciri kesan sampingan antihistamin tidak muncul: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, kenaikan berat badan, kesan negatif pada kerja otot jantung. Ubat ini boleh dibeli di kaunter tanpa preskripsi; tidak perlu penyesuaian dos untuk orang tua, pesakit, dan gangguan ginjal dan hati. Ubat ini bertindak dengan cepat, mengekalkan kesannya pada siang hari. Harga ubat tidak terlalu tinggi, ia tersedia untuk banyak orang yang menderita alahan.

Kekurangan - setelah beberapa waktu, mungkin untuk membiasakan diri dengan tindakan ubat ini, ia mempunyai kesan sampingan: dispepsia, senggugut, takikardia, sakit kepala dan pening, reaksi anafilaksis, penyimpangan rasa. Ketergantungan ubat boleh berkembang.

Fexofast

Ubat ini diresepkan untuk penampilan rhinitis alergi bermusim, serta untuk urtikaria kronik.

Kelebihan - ubat cepat diserap, mencapai tahap yang diinginkan dalam satu jam selepas pentadbiran, kesan ini berterusan sepanjang hari. Penerimaannya tidak memerlukan sekatan bagi orang yang mengendalikan mekanisme kompleks, memandu kenderaan, tidak menyebabkan penenang. Fexofast boleh didapati tanpa preskripsi, mempunyai harga yang berpatutan, dan sangat berkesan..

Kekurangan - bagi sesetengah pesakit, ubat hanya membawa kelegaan sementara, tidak membawa pemulihan sepenuhnya dari manifestasi alahan. Ia mempunyai kesan sampingan: bengkak, mengantuk, kegelisahan, insomnia, sakit kepala, kelemahan, peningkatan gejala alergi dalam bentuk gatal, ruam kulit.

Levocetirizine-Teva

Ubat ini diresepkan untuk rawatan simptomatik demam hay (demam hay), urtikaria, rinitis alergi dan konjungtivitis alergi dengan gatal-gatal, lakrimasi, hiperemia konjungtiva, dermatosis dengan ruam dan ruam, angioedema.

Manfaat - Levocytirizin-Teva dengan cepat menunjukkan keberkesanannya (selepas 12-60 minit) dan pada siang hari ia mencegah terjadinya dan melemahkan perjalanan reaksi alergi. Ubat ini cepat diserap, menunjukkan ketersediaan bio 100%. Ia boleh digunakan untuk rawatan jangka panjang dan untuk rawatan kecemasan akibat alahan bermusim. Terdapat untuk rawatan kanak-kanak dari 6 tahun.

Kekurangan - mempunyai kesan sampingan seperti mengantuk, mudah marah, mual, sakit kepala, kenaikan berat badan, takikardia, sakit perut, edema Quincke, migrain. Harga ubatnya agak tinggi.

Ksizal

Ubat ini digunakan untuk rawatan simptomatik manifestasi demam hay dan urtikaria, seperti pruritus, bersin, radang konjungtiva, rhinorrhea, edema Quincke, dermatosis alergi.

Manfaat - Ksizal mempunyai fokus anti-alergi yang jelas, menjadi ubat yang sangat berkesan. Ia mencegah timbulnya gejala alergi, melegakan perjalanannya, tidak mempunyai kesan penenang. Ubat ini bertindak sangat cepat, mengekalkan kesannya selama sehari dari saat pentadbiran. Ksizal boleh digunakan untuk merawat anak-anak dari usia 2 tahun; ia boleh didapati dalam dua bentuk dos (tablet, tetes) yang boleh digunakan untuk pediatrik. Ia menghilangkan kesesakan hidung, gejala alergi kronik cepat berhenti, tidak memberi kesan toksik pada jantung dan sistem saraf pusat.

Kekurangan - produk mungkin menunjukkan kesan sampingan berikut: mulut kering, keletihan, sakit perut, kulit gatal, halusinasi, sesak nafas, hepatitis, kekejangan, sakit otot.

Erius

Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan demam musiman, rhinitis alergi, urtikaria idiopatik kronik dengan gejala seperti mata berair, batuk, gatal-gatal, pembengkakan mukosa nasofaring.

Kelebihan - Erius bertindak sangat cepat terhadap gejala alergi, boleh digunakan untuk merawat anak-anak dari satu tahun, kerana ia mempunyai tahap keselamatan yang tinggi. Boleh diterima dengan baik oleh orang dewasa dan kanak-kanak, ia boleh didapati dalam beberapa bentuk dos (tablet, sirap), yang sangat sesuai digunakan dalam pediatrik. Ia boleh diambil untuk jangka masa yang panjang (hingga setahun) tanpa menyebabkan ketagihan (tahan terhadapnya). Melegakan dengan pasti manifestasi fasa awal tindak balas alahan. Selepas menjalani rawatan, kesannya berlangsung selama 10-14 hari. Gejala berlebihan tidak diperhatikan walaupun dengan peningkatan dos Erius sebanyak lima kali ganda.

Kekurangan - kesan sampingan mungkin muncul (mual dan muntah, sakit kepala, takikardia, gejala alahan tempatan, cirit-birit, hipertermia). Kanak-kanak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, demam.

Desal

Ubat ini bertujuan untuk rawatan manifestasi alahan seperti rinitis alergi, dan urtikaria, ditandai dengan gatal-gatal dan ruam kulit. Ubat ini melegakan gejala rhinitis alergi seperti bersin, gatal di hidung dan lelangit, lakrimasi.

Kebaikan - Desal mencegah munculnya edema, kekejangan otot, mengurangkan kebolehtelapan kapilari. Kesan pengambilan ubat dapat dilihat setelah 20 minit, ia berlangsung selama sehari. Satu dos ubat sangat mudah, dua bentuk pelepasannya adalah sirap dan tablet, pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Oleh kerana Desal diambil untuk merawat kanak-kanak bermula dari 12 bulan, bentuk sirap ubat tersebut sangat diminati. Ubat ini sangat selamat sehingga dos berlebihan sebanyak 9 kali ganda tidak membawa kepada gejala negatif.

Kekurangan - kadang-kadang gejala kesan sampingan seperti keletihan, sakit kepala, kekeringan mukosa mulut mungkin muncul. Di samping itu, kesan sampingan seperti insomnia, takikardia, penampilan halusinasi, cirit-birit, hiperaktif ditunjukkan. Manifestasi alahan kesan sampingan adalah mungkin: gatal-gatal, urtikaria, angioedema.

Antihistamin 4 generasi - adakah ia wujud?

Semua tuntutan pembuat iklan meletakkan jenama ubat sebagai "antihistamin generasi keempat" tidak lebih daripada aksi publisiti. Kumpulan farmakologi ini tidak wujud, walaupun pemasar menyebutnya bukan sahaja ubat yang baru dibuat, tetapi juga ubat generasi kedua..

Klasifikasi rasmi menunjukkan hanya dua kumpulan antihistamin - ini adalah ubat generasi pertama dan kedua. Kumpulan ketiga metabolit aktif farmakologi diposisikan dalam farmaseutikal sebagai “H1 penyekat histamin generasi ketiga ".

Antihistamin untuk kanak-kanak

Antihistamin dari ketiga generasi digunakan untuk merawat manifestasi alahan pada kanak-kanak..

Antihistamin generasi pertama berbeza kerana mereka dengan cepat menunjukkan sifat penyembuhannya dan dikeluarkan dari badan. Mereka sangat memerlukan rawatan untuk manifestasi akut reaksi alergi. Mereka ditetapkan dalam kursus pendek. Kumpulan yang paling berkesan kumpulan ini dianggap Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Sebilangan besar kesan sampingan menyebabkan penurunan penggunaan ubat-ubatan ini untuk alahan pada kanak-kanak.

Antihistamin generasi ke-2 tidak menyebabkan ubat penenang, ia bertindak lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Beberapa kesan sampingan. Antara ubat dalam kumpulan ini, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin digunakan untuk merawat manifestasi alahan kanak-kanak..

Antihistamin generasi ke-3 untuk kanak-kanak termasuk Gismanal, Terfen dan lain-lain. Mereka digunakan untuk proses alergi kronik, kerana mereka dapat tinggal di dalam badan untuk waktu yang lama. Tiada kesan sampingan.

Dadah yang lebih baru termasuk Erius.

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, mengantuk, mulut kering, penglihatan kabur, pengekalan kencing dan kurang selera makan;

Generasi ke-2: kesan negatif pada jantung dan hati;

Generasi ke-3: tidak mempunyai, disyorkan untuk digunakan dari 3 tahun.

Untuk kanak-kanak, antihistamin dihasilkan dalam bentuk salap (reaksi alahan pada kulit), titisan, sirap dan tablet untuk pentadbiran oral.

Antihistamin semasa kehamilan

Pada trimester pertama kehamilan, dilarang mengambil antihistamin. Pada yang kedua, mereka hanya diresepkan dalam kes yang teruk, kerana tidak ada ubat yang benar-benar selamat..

Antihistamin semula jadi, yang termasuk vitamin C, B12, pantothenic, oleic dan niasin, zink, minyak ikan, dapat membantu menghilangkan beberapa gejala alergi..

Antihistamin yang paling selamat adalah Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tetapi penggunaannya juga mesti dipersetujui dengan doktor..

4 antihistamin semula jadi terbaik

Dalam beberapa kes, anda boleh menggunakan bantuan ubat berikut, yang dapat menekan pengeluaran histamin dalam badan..

Jelatang. Jelatang mempunyai sifat antihistamin. Serbuk jelatang kering beku telah terbukti dapat melegakan simptom alergi. 69 orang mengambil bahagian dalam eksperimen menggunakan bahan ini. Dari jumlah tersebut, 58% pesakit mencatat peningkatan kesejahteraan yang ketara. Kesan yang baik dicapai dengan pengambilan 300 mg jelatang setiap hari [1].

Quercetin. Quercetin adalah antioksidan yang terkenal dengan sifat anti-radang. Ia terdapat dalam beberapa makanan seperti bawang dan epal. Para saintis berminat dengan kemampuan quercetin untuk mengurangkan keparahan reaksi alergi [2]. Mereka menjalankan eksperimen pada tikus. Berdasarkan hasilnya, dapat disimpulkan bahawa quercetin mampu mengurangkan intensiti rhinitis alergi dan proses keradangan pada sistem pernafasan [3]. Bagi orang yang mengalami alahan, anda boleh membeli quercetin sebagai makanan tambahan, atau hanya mengambil makanan yang kaya dengan antioksidan ini..

Bromelain. Bromelain adalah enzim yang terdapat dalam nanas dalam jumlah besar. Terdapat bukti bahawa ia membantu mengurangkan intensiti gejala alergi. Untuk memberi kesan positif, disyorkan untuk mengambil 400-500 mg bahan ini 3 kali sehari [1]. Sebagai alternatif, anda boleh memperkayakan diet anda dengan nanas, yang menyimpan catatan kandungan zat ini..

Vitamin C. Vitamin C terdapat dalam pelbagai jenis makanan. Antioksidan ini mempunyai sifat untuk menekan gejala reaksi alergi. Vitamin C tidak beracun, pengambilannya dalam dos sederhana tidak membahayakan tubuh manusia. Oleh itu, ia boleh digunakan sebagai antihistamin dengan selamat. Dos vitamin C yang disyorkan untuk penghidap alergi ialah 2 g [1].

Makanan untuk membantu melawan alahan

Untuk mengatasi alahan, anda tidak perlu mengosongkan rak farmasi anda. Kadang-kadang cukup untuk mengurangkan hubungan dengan alergen dan memperkaya menu anda dengan produk yang mempunyai sifat antihistamin. Diet yang betul digabungkan dengan aktiviti fizikal akan membantu sistem ketahanan badan untuk menahan serangan dari persekitaran luaran.

Bagi antioksidan dalam bentuk makanan tambahan, anda hanya boleh mengambilnya setelah berunding dengan pakar. Bahan ini paling baik diperoleh dari makanan. Jadi mereka akan diserap 100%.

Rawatan Semula jadi Rhinitis Alergi Perennial
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin menghalang peraturan naik transkrip reseptor histamin H1 melalui penindasan protein kinase C -? / Isyarat polimerase-1 kinase / poli (ADP-ribosa) yang diatur oleh isyarat ekstraselular dalam sel HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Aktiviti anti-radang quercetin dan isoquercitrin dalam eksperimen asma alergi murine
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Mengenai doktor: 2010 hingga 2016 Pengamal hospital terapeutik pusat kebersihan perubatan No. 21, bandar elektrostal. Sejak 2016 dia bekerja di pusat diagnostik No. 3.

Antihistamin untuk penggunaan jangka panjang. Pengelasan antihistamin

21. Antihistamin: klasifikasi, mekanisme tindakan, petunjuk penggunaan, kontraindikasi dan kesan sampingan.

Antihistamin adalah sekumpulan ubat yang secara kompetitif menyekat reseptor histamin di dalam badan, yang membawa kepada penghambatan kesan yang dimediasi oleh mereka.

Terbahagi kepada 2 kumpulan : 1) Penyekat reseptor H1-histamin dan 2) Penyekat reseptor H2-histamin. Penyekat reseptor H1 mempunyai sifat anti-alahan. Ini termasuk diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil, diazolin, fencarol. Mereka adalah antagonis kompetitif histamin dan menghilangkan kesan berikut: kekejangan otot licin, hipotensi, peningkatan kebolehtelapan kapilari, perkembangan edema, hiperemia dan gatal-gatal pada kulit. Rembesan kelenjar gastrik tidak terjejas.

Mengikut kesan pada sistem saraf pusat, ubat-ubatan dengan kesan menyedihkan (diphenhydramine, diprazine, suprastin) dan ubat-ubatan yang tidak mempengaruhi sistem saraf pusat (diazolin) dapat dibezakan. Fencarol dan tavegil mempunyai kesan penenang ringan. Diphenhydramine, diprasia dan suprastin mempunyai kesan menenangkan dan hipnosis. Mereka dipanggil ubat "malam"; mereka juga mempunyai kesan penyekat antispasmodik dan a-adrenergik, dan diphenhydramine mempunyai kesan penyekat ganglion, sehingga mereka dapat menurunkan tekanan darah. Diazolin disebut antihistamin "siang hari"..

Ubat ini digunakan untuk reaksi alergi segera. Dengan kejutan anaphylactic, mereka tidak begitu berkesan. Ubat yang menekan sistem saraf pusat boleh diresepkan untuk insomnia, untuk menguatkan anestesia, analgesik, anestetik tempatan, untuk muntah wanita hamil, parkinsonisme, korea, gangguan vestibular. PE: mulut kering, mengantuk. Persediaan dengan sifat penenang tidak digalakkan untuk orang yang berkaitan dengan kerja operasi, bekerja dalam pengangkutan, dll..

KE penyekat Reseptor H2-histamin termasuk ranitidine dan cimetidine. Mereka digunakan untuk penyakit perut dan duodenum. Untuk penyakit alahan, ia tidak berkesan.

LS, menghalang pembebasan histamin dan faktor alahan lain.. Ini termasuk natrium cromolyn (intal), ketotifen (zaditen) dan glukokortikoid (hidrokortison, prednisolon, dexamethasone, dll.). Cromoline sodium dan ketotifen menstabilkan membran sel mast, mencegah kemasukan kalsium dan degranulasi sel mast, yang mengakibatkan penurunan pelepasan histamin, zat anafilaksis yang bertindak perlahan dan faktor lain. Mereka digunakan untuk asma bronkial, bronkitis alergi, rhinitis, demam hay, dll..

Glukokortikoid mempunyai pelbagai kesan terhadap metabolisme. Kesan anti-alergi kepekaan dikaitkan dengan penekanan imunogenesis, degranulasi sel mast, basofil, neutrofil dan penurunan pelepasan faktor anafilaksis (lihat kuliah 28).

Untuk menghilangkan manifestasi umum anafilaksis yang teruk (terutamanya kejutan anafilaksis, keruntuhan, edema laring, bronkospasme teruk), epinefrin dan euphyllin digunakan, jika perlu - strophanthin, corglucon, digoxin, prednisolone, hydrocortisone, penyelesaian pengganti plasma (hemodezine) dan drone-polyluemic.

Untuk rawatan alahan jenis tertunda (penyakit autoimun), ubat-ubatan yang menghalang imunogenesis dan ubat-ubatan yang mengurangkan kerosakan tisu digunakan. Kumpulan pertama merangkumi glukokortikoid, siklosporin dan sitostatik, yang merupakan imunosupresan. MD glukokortikoid dikaitkan dengan penghambatan percambahan T-limfosit, proses "pengenalan" antigen, penurunan ketoksikan T-limfosit-pembunuh ("pembunuh") dan dengan percepatan migrasi makrofag. Cytostatics (azathioprine dan lain-lain) terutamanya menekan fasa percambahan tindak balas imun. Cyclosporin adalah antibiotik. MD dikaitkan dengan penghambatan pembentukan interleukin dan percambahan T-limfosit. Tidak seperti sitostatik, ia mempunyai sedikit kesan pada hematopoiesis, tetapi mempunyai nefrotoksisitas dan hepatoksisitas. Imunosupresan digunakan untuk mengatasi ketidaksesuaian tisu dalam pemindahan organ dan tisu, pada penyakit autoimun (lupus erythematosus, arthritis rheumatoid tidak spesifik, dll.).

Ubat yang mengurangkan kerosakan tisu sekiranya terdapat keradangan alergi aseptik termasuk steroid (glukokortikoid) dan ubat anti-radang bukan steroid (salisilat, ortofen, ibuprofen, naproxen, indomethacin, dll.)

Terdapat 3 generasi antihistamin:

1. Antihistamin generasi pertama (Diphenhydramine, Suprastin, Tavegil, Diazolin, dll.) Digunakan dalam rawatan reaksi alahan pada orang dewasa dan kanak-kanak: urtikaria, dermatitis atopik, eksim, pruritus, rhinitis alergi, kejutan anaphylactic, edema Quincke, dll. cepat mengeluarkan kesannya, tetapi cepat dikeluarkan dari badan, oleh itu mereka diresepkan hingga 3-4 kali sehari.

2. Antihistamin generasi ke-2 (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast, dll.) Tidak menekan sistem saraf dan tidak menyebabkan rasa mengantuk. Ubat digunakan untuk rawatan urtikaria, rinitis alergi, pruritus, asma bronkial, dan lain-lain. Antihistamin generasi kedua mempunyai kesan yang lebih lama dan oleh itu diresepkan 1-2 kali sehari.

3. Antihistamin generasi ke-3 (Terfenadine, Astemizole), sebagai peraturan, digunakan dalam rawatan jangka panjang penyakit alergi: asma bronkial, dermatitis atopik, rhinitis alergi abadi, dan lain-lain. Ubat ini mempunyai kesan terpanjang dan kekal di dalam badan selama beberapa hari.

Kontraindikasi: Hipersensitiviti, glaukoma penutupan sudut, hiperplasia prostat, ulser peptik stenosis perut dan ulser duodenum, stenosis leher pundi kencing, epilepsi. Dengan berhati-hati. Asma bronkial.
Kesan sampingan: Mengantuk, mulut kering, kebas pada mukosa mulut, pening, gegaran, loya, sakit kepala, asthenia, penurunan kadar reaksi psikomotor, fotosensitiviti, paresis tempat tinggal, gangguan koordinasi pergerakan.

Pathophysylogy histamine dan H 1-reseptor histamin

Histamin dan kesannya dimediasi melalui reseptor H 1

Rangsangan reseptor H 1 pada manusia membawa kepada peningkatan nada otot licin, kebolehtelapan vaskular, gatal-gatal, perlambatan pengaliran atrioventricular, takikardia, pengaktifan cabang saraf vagus yang memberi nafas pada saluran udara, peningkatan tahap cGMP, peningkatan pembentukan prostaglandin, dll. Jadual 19-1 menunjukkan penyetempatan reseptor H 1 dan kesan histamin yang dimediasi olehnya..

Jadual 19-1. Penyetempatan reseptor H 1 dan kesan histamin yang ditengahi olehnya

Peranan histamin dalam patogenesis alergi

Histamine memainkan peranan utama dalam perkembangan sindrom atopik. Dalam reaksi alergi yang dimediasi melalui IgE, sejumlah besar histamin memasuki tisu dari sel mast, menyebabkan kesan berikut berlaku dengan bertindak pada reseptor H 1.

Pada otot licin pembuluh besar, bronkus dan usus, pengaktifan reseptor H 1 menyebabkan perubahan dalam konformasi protein Gp, yang seterusnya, mengarah pada pengaktifan fosfolipase C, yang menjadi pemangkin hidrolisis diositol difosfat menjadi inositol trifosfat dan diasilgliserol. Peningkatan kepekatan inositol trifosfat menyebabkan pembukaan saluran kalsium di ER ("kalsium depot"), yang menyebabkan pembebasan kalsium ke dalam sitoplasma dan peningkatan kepekatannya di dalam sel. Ini membawa kepada pengaktifan kinase yang bergantung pada kalsium / tenangodulin rantai cahaya myosin dan, oleh itu, penguncupan sel otot licin. Dalam eksperimen, histamin menyebabkan pengecutan biphasic otot licin trakea, yang terdiri daripada pengecutan fasa cepat dan komponen tonik perlahan. Eksperimen menunjukkan bahawa fasa cepat penguncupan otot licin ini bergantung pada kalsium intraselular, dan fasa lambat bergantung pada input kalsium ekstraselular melalui saluran kalsium perlahan yang tidak disekat oleh antagonis kalsium. Bertindak melalui reseptor H 1, histamin menyebabkan pengecutan otot licin saluran pernafasan, termasuk bronkus. Terdapat lebih banyak reseptor histamin H1 di saluran pernafasan atas daripada yang rendah, yang penting dalam keparahan bronkospasme pada bronkiol semasa interaksi histamin dengan reseptor ini. Histamin menyebabkan penyumbatan bronkus akibat kesan langsung pada otot licin saluran udara, bertindak balas dengan reseptor histamin H1. Sebagai tambahan, histamin, melalui reseptor H1, meningkatkan rembesan cecair dan elektrolit di saluran udara dan mendorong peningkatan pengeluaran lendir dan edema saluran udara. Pesakit dengan asma bronkial 100 kali lebih sensitif terhadap histamin daripada individu yang sihat ketika melakukan ujian cabaran histamin.

Pada endotelium kapal kecil (venula postcapillary) melalui reseptor H1, kesan vasodilatasi histamin dimediasi dalam reaksi alahan dari jenis reagin (melalui reseptor H2 sel otot licin venula, melalui jalur siklase adenilat). Pengaktifan reseptor H 1 membawa (melalui jalur fosfolipase) kepada peningkatan tahap kalsium intraselular, yang, bersama dengan diasilgliserol, mengaktifkan fosfolipase A 2, yang menyebabkan kesan berikut.

Pelepasan tempatan faktor relaksasi endotelium. Ia meresap ke sel otot licin yang berdekatan dan mengaktifkan guanylate cyclase. Akibatnya, kepekatan cGMP meningkat, yang mengaktifkan protein kinase yang bergantung pada cGMP, yang menyebabkan penurunan kalsium intraselular. Dengan penurunan kadar kalsium secara serentak dan peningkatan tahap cGMP, sel-sel otot polos venula postcapillary mengendur, yang membawa kepada perkembangan edema dan eritema..

Apabila fosfolipase A2 diaktifkan, sintesis prostaglandin meningkat, terutamanya vasodilator prostacyclin, yang juga menyumbang kepada pembentukan edema dan eritema..

Pengelasan antihistamin

Terdapat beberapa klasifikasi antihistamin (penghalang reseptor histamin H1), walaupun tidak ada yang diterima secara umum. Menurut salah satu klasifikasi yang paling popular, antihistamin dibahagikan kepada ubat generasi pertama dan ke-2 mengikut masa penciptaan. Ubat generasi pertama juga disebut ubat penenang (mengikut kesan sampingan yang dominan), berbeza dengan ubat bukan ubat penenang generasi kedua. Antihistamin generasi I termasuk: diphenhydramine (diphenhydramine *), promethazine (diprazine *, pipolfen *), clemastine, chloropyramine (suprastin *), hifenadine (fencarol *), sequifenadine (bicarphen *). Antihistamin generasi kedua: terfenadine *, astemizole *, cetirizine, loratadine, ebastine, cyproheptadine, oxatomide * 9, azelastine, acrivastine, mebhydroline, dimethindene.

Pada masa ini, adalah kebiasaan untuk mengasingkan antihistamin generasi ketiga. Ia termasuk ubat-ubatan yang baru - metabolit aktif, yang, selain aktiviti antihistamin tinggi, dicirikan oleh ketiadaan kesan sedatif dan ciri tindakan kardiotoksik ubat generasi kedua. Antihistamin generasi ketiga termasuk fexofenadine (Telfast *), desloratadine.

Di samping itu, mengikut struktur kimianya, antihistamin dibahagikan kepada beberapa kumpulan (etanolamina, etilenediamin, alklamina, turunan alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine *, piperazine * dan piperidine *).

Mekanisme tindakan dan kesan farmakodinamik utama antihistamin

Sebilangan besar antihistamin yang digunakan mempunyai sifat farmakologi tertentu, yang mencirikannya sebagai kumpulan yang berasingan. Ini termasuk kesan berikut: antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, penenang dan anestetik tempatan, serta pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh histamin.

Antihistamin adalah antagonis reseptor histamin H1, dan pertaliannya dengan reseptor ini jauh lebih rendah daripada histamin (Jadual 19-2). Itulah sebabnya ubat-ubatan ini tidak dapat menggantikan histamin yang terikat pada reseptor, mereka hanya menyekat reseptor yang tidak diduduki atau dilepaskan.

Jadual 19-2. Keberkesanan perbandingan antihistamin dari segi tahap sekatan reseptor histamin H1


Oleh itu, penyekat H1-reseptor histamin paling berkesan untuk mencegah reaksi alergi jenis segera, dan sekiranya berlaku tindak balas, mereka menghalang pembebasan bahagian baru histamin. Pengikatan antihistamin kepada reseptor boleh diterbalikkan, dan bilangan reseptor yang tersekat berkadar langsung dengan kepekatan ubat di lokasi reseptor.

Mekanisme tindakan molekul antihistamin dapat ditunjukkan sebagai rajah: sekatan reseptor H1 - sekatan jalur fosfoinositida di dalam sel - sekatan kesan histamin. Pengikatan ubat ke reseptor histamin H 1 membawa kepada "sekatan" reseptor, iaitu mencegah pengikatan histamin ke reseptor dan pelancaran lata dalam sel di sepanjang laluan fosfoinositida. Oleh itu, pengikatan ubat antihistamin ke reseptor melambatkan pengaktifan fosfolipase C, yang menyebabkan penurunan pembentukan inositol trifosfat dan diasilgliserol dari fosfatidilinositol, sebagai akibatnya, pelepasan kalsium dari kedai intraselular melambat. Penurunan pelepasan kalsium dari organel intraselular ke dalam sitoplasma dalam pelbagai jenis sel menyebabkan penurunan dalam proporsi enzim yang diaktifkan yang memediasi kesan histamin pada sel-sel ini. Pada otot licin bronkus (serta saluran gastrointestinal dan saluran besar), pengaktifan kinase bergantung pada kalsium-tenangodulin rantai cahaya myosin melambatkan. Ini menghalang pengecutan otot licin yang disebabkan oleh histamin, terutama pada pesakit dengan asma bronkial. Walau bagaimanapun, dalam asma bronkial, kepekatan histamin dalam tisu paru-paru sangat tinggi sehingga penyekat H1 moden tidak dapat menyekat kesan histamin pada bronkus dengan mekanisme ini. Dalam sel endotel dari semua venula postcapillary, ubat antihistamin mencegah kesan histamin vasodilating (langsung dan melalui prostaglandin) pada reaksi alergi tempatan dan umum (histamin juga bertindak melalui reseptor histamin H2 sel otot licin

venul melalui laluan adenylate cyclase). Penyekat reseptor histamin H1 dalam sel-sel ini menghalang peningkatan kadar kalsium intraselular, akhirnya memperlambat pengaktifan fosfolipase A2, yang membawa kepada perkembangan kesan berikut:

Memperlahankan pelepasan tempatan faktor relaksasi endothelium, yang meresap ke sel otot licin bersebelahan dan mengaktifkan guanylate cyclase. Inhibisi aktivasi guanylate cyclase mengurangkan kepekatan cGMP, kemudian pecahan protein kinase yang bergantung pada cGMP diaktifkan berkurang, yang mencegah penurunan kadar kalsium. Pada masa yang sama, normalisasi tahap kalsium dan cGMP mencegah kelonggaran sel otot licin dari venula postcapillary, iaitu, mencegah perkembangan edema dan eritema yang disebabkan oleh histamin;

Penurunan pecahan fosfolipase A2 yang diaktifkan dan penurunan sintesis prostaglandin (terutamanya prostacyclin), vasodilasi disekat, yang menghalang terjadinya edema dan eritema yang disebabkan oleh histamin oleh mekanisme tindakan kedua pada sel-sel ini.

Berdasarkan mekanisme tindakan antihistamin, ubat ini harus diresepkan untuk mencegah reaksi alahan dari jenis reagin. Meresepkan ubat ini sekiranya berlaku reaksi alergi kurang berkesan, kerana tidak menghilangkan gejala alergi yang berkembang, tetapi mencegah penampilannya. Penyekat reseptor histamin H1 menghalang reaksi otot licin bronkus terhadap histamin, mengurangkan gatal-gatal, mencegah pengembangan kapal kecil yang dimediasi histamin dan kebolehtelapannya.

Farmakokinetik antihistamin

Farmakokinetik penyekat reseptor histamin H1 generasi pertama pada asasnya berbeza dengan farmakokinetik ubat generasi kedua (Jadual 19-3).

Penembusan antihistamin generasi pertama melalui BBB membawa kepada kemunculan kesan sedatif yang ketara, yang dianggap sebagai kekurangan ubat yang ketara dalam kumpulan ini dan secara signifikan membatasi penggunaannya..

Antihistamin generasi kedua relatif hidrofilik dan oleh itu tidak menembusi BBB dan, oleh itu, tidak menyebabkan kesan sedatif. Telah diketahui bahawa 80% astemizole * dilepaskan 14 hari selepas dos terakhir, dan terphenadine * - setelah 12 hari.

Pengionan diphenhydramine yang diucapkan pada nilai pH fisiologi dan interaksi tidak spesifik aktif dengan serum-

albumin oral menyebabkan kesannya pada reseptor H1-histamin yang terdapat di pelbagai tisu, yang membawa kepada kesan sampingan ubat ini. Dalam plasma darah, kepekatan maksimum ubat ditentukan 4 jam setelah pemberiannya dan sama dengan 75-90 ng / l (pada dos 50 mg). Separuh hayat - 7 jam.

Kepekatan puncak clemastine dicapai 3-5 jam selepas dos oral tunggal 2 mg. Separuh hayat adalah 4-6 jam.

Terfenadine * cepat diserap ketika diambil secara oral. Dimetabolisme di hati. Kepekatan maksimum dalam tisu ditentukan 0,5-1-2 jam setelah mengambil ubat, separuh hayat -

Tahap maksimum astemizol yang tidak berubah * dicatat dalam 1-4 jam selepas mengambil ubat. Makanan mengurangkan penyerapan astemizole * sebanyak 60%. Kepekatan puncak ubat dalam darah dengan pemberian oral sekali berlaku selepas 1 jam. Waktu hayat ubat adalah 104 jam. Hydroxyastemizole dan norastemizole adalah metabolit aktifnya. Astemizole * melintasi plasenta, dalam jumlah kecil - ke dalam susu ibu.

Kepekatan maksimum oksatomida * dalam darah ditentukan 2-4 jam selepas pemberian. Separuh hayat adalah 32-48 jam. Jalur metabolik utama adalah hidroksilasi aromatik dan dealkilasi oksidatif pada nitrogen. 76% ubat yang diserap mematuhi albumin plasma, dari 5 hingga 15% diekskresikan dalam susu ibu.

Jadual 19-3. Parameter farmakokinetik beberapa antihistamin


Tahap maksimum cetirizine dalam darah (0,3 μg / ml) ditentukan 30-60 minit setelah mengambil ubat ini pada dos 10 mg. Renal

pelepasan cetirizine adalah 30 mg / min, waktu paruh sekitar 9 jam. Ubat ini mengikat protein darah dengan stabil.

Kepekatan plasma puncak acrivastine dicapai 1.4-2 jam selepas pemberian. Separuh hayat adalah 1.5-1.7 jam. Dua pertiga daripada ubat diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang..

Loratadine diserap dengan baik di saluran gastrointestinal dan selepas 15 minit ditentukan dalam plasma darah. Makanan tidak mempengaruhi tahap penyerapan ubat. Separuh hayat ubat adalah 24 jam.

Antihistamin generasi pertama

Bagi penyekat reseptor H1 generasi histamin I, beberapa ciri adalah ciri.

Tindakan sedatif. Sebilangan besar antihistamin generasi pertama, mudah larut dalam lipid, menembusi dengan baik melalui BBB dan mengikat reseptor H1 di otak. Nampaknya, kesan sedatif berkembang dengan penyekat serotonin pusat dan reseptor m-kolinergik. Tahap perkembangan kesan penenang bervariasi dari sederhana hingga teruk dan meningkat apabila digabungkan dengan alkohol dan ubat psikotropik. Beberapa ubat kumpulan ini digunakan sebagai pil tidur (doxylamine). Jarang, bukannya penenang, pergolakan psikomotor berlaku (lebih kerap berlaku pada dos terapi sederhana pada kanak-kanak dan pada dos beracun tinggi pada orang dewasa). Oleh kerana kesan penenang ubat-ubatan tersebut, ubat tersebut tidak dapat digunakan selama bekerja yang memerlukan perhatian. Semua penyekat reseptor H1 generasi histamin I memperkuat kesan ubat penenang dan hipnotik, analgesik narkotik dan bukan narkotik, monoamine oksidase dan perencat alkohol.

Ciri tindakan anxiolytic hidroksizin. Kesan ini, mungkin, berlaku kerana penindasan aktiviti beberapa bahagian formasi subkortikal otak oleh hidroksizin..

Tindakan seperti atropin. Kesan ini dikaitkan dengan penyekat reseptor m-kolinergik, yang paling ciri etanolamina dan etilenediamina. Mulut kering, pengekalan kencing, sembelit, takikardia, dan penglihatan kabur adalah perkara biasa. Dengan rhinitis bukan alergi, keberkesanan ubat-ubatan ini meningkat kerana penyekat reseptor m-kolinergik. Walau bagaimanapun, ada kemungkinan untuk meningkatkan penyumbatan bronkus kerana peningkatan kelikatan dahak, yang berbahaya pada asma bronkial. Penyekat reseptor histamin H1 generasi I dapat memperburuk glaukoma dan menyebabkan pengekalan kencing akut pada adenoma prostat.

Tindakan antiemetik dan anti pengepaman. Kesan ini mungkin juga berkaitan dengan tindakan m-antikolinergik pusat ubat-ubatan ini. Diphenhydramine, promethazine, cyclizine *, mekli-

zine * mengurangkan rangsangan reseptor vestibular dan menghalang fungsi labirin, dan oleh itu boleh digunakan untuk penyakit bergerak.

Beberapa penyekat reseptor histamin H 1 mengurangkan gejala parkinsonisme, yang disebabkan oleh penyekat reseptor m-kolinergik pusat.

Tindakan antitusif. Paling biasa untuk diphenhydramine, ia disedari melalui tindakan langsung pada pusat batuk di medulla oblongata.

Tindakan antiserotonin. Cyproheptadine memilikinya secara maksimum, oleh itu ia digunakan untuk migrain.

Kesan penyekat 1-reseptor adrenalin dengan vasodilatasi periferal adalah ciri khas untuk ubat-ubatan siri fenotiazin. Ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah sementara..

Kesan anestetik tempatan adalah tipikal bagi kebanyakan ubat dalam kumpulan ini. Kesan anestesia tempatan dengan diphenhydramine dan promethazine lebih kuat daripada novocaine *.

Tachyphylaxis - penurunan kesan antihistamin dengan penggunaan yang berpanjangan, mengesahkan keperluan untuk menukar ubat setiap 2-3 minggu.

Farmakodinamik penyekat H1-reseptor generasi histamin I

Semua penyekat reseptor histamin I generasi 1 adalah lipofilik dan, sebagai tambahan kepada reseptor histamin H1, juga menyekat reseptor m-kolinergik dan reseptor serotonin.

Semasa menetapkan penyekat reseptor histamin, perlu mengambil kira fasa proses alergi. Penyekat reseptor histamin H1 harus digunakan terutamanya untuk pencegahan perubahan patogenetik sekiranya pesakit bertemu dengan alergen.

Penyekat penghasilan reseptor histamin I H1 tidak mempengaruhi sintesis histamin. Dalam kepekatan tinggi, ubat ini mampu menyebabkan degranulasi sel mast dan pembebasan histamin dari mereka. Penyekat reseptor histamin H1 lebih berkesan untuk mencegah tindakan histamin daripada menghilangkan akibat pengaruhnya. Ubat ini menghalang reaksi otot licin bronkus terhadap histamin, mengurangkan gatal-gatal, mencegah histamin daripada meningkatkan vasodilatasi dan meningkatkan kebolehtelapannya, dan mengurangkan rembesan kelenjar endokrin. Telah terbukti bahawa penyekat reseptor histamin H1 generasi 1 mempunyai kesan bronkodilatori langsung, dan yang paling penting, mereka menghalang pembebasan histamin dari sel mast dan basofil darah, yang dianggap sebagai asas penggunaan ubat ini.

sebagai langkah pencegahan. Dalam dos terapeutik, mereka tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular dengan ketara. Apabila dipaksakan secara intravena boleh menyebabkan penurunan tekanan darah.

Penyekat H1-reseptor generasi histamin I berkesan dalam pencegahan dan rawatan rhinitis alergi (kecekapan sekitar 80%), konjungtivitis, pruritus, dermatitis dan urtikaria, angioedema, beberapa jenis eksim, kejutan anafilaksis, dengan edema yang disebabkan oleh hipotermia. Penyekat reseptor histamin H1 generasi pertama digunakan bersamaan dengan simpatomimetik untuk rhinorea alergi. Derivatif piperazine * dan phenothiazine * digunakan untuk mencegah mual, muntah dan pening yang disebabkan oleh pergerakan secara tiba-tiba, dengan penyakit Meniere, dengan muntah selepas anestesia, dengan penyakit radiasi dan muntah pagi pada wanita hamil.

Aplikasi tempatan ubat ini mengambil kira kesan antiprurit, anestetik dan analgesiknya. Tidak disyorkan untuk menggunakannya untuk waktu yang lama, kerana banyak dari mereka mampu menyebabkan hipersensitiviti dan mempunyai kesan kepekaan pada foto..

Farmakokinetik penyekat reseptor H generasi histamin I

Penyekat reseptor H1 generasi histamin I berbeza dengan ubat generasi kedua dalam jangka masa tindakan yang pendek dengan permulaan kesan klinikal yang agak cepat. Kesan ubat ini berlaku, rata-rata, 30 minit setelah mengambil ubat, mencapai puncak dalam 1-2 jam. Tempoh tindakan antihistamin generasi pertama adalah 4-12 jam. Tempoh pendek tindakan klinikal antihistamin generasi pertama terutamanya berkaitan dengan cepat metabolisme dan perkumuhan oleh buah pinggang.

Sebilangan besar penyekat H1 generasi pertama reseptor histamin diserap dengan baik di saluran gastrousus. Ubat ini menembusi BBB, plasenta, dan juga memasuki susu ibu. Kepekatan tertinggi ubat ini terdapat di paru-paru, hati, otak, ginjal, limpa dan otot..

Sebilangan besar penyekat reseptor H1 generasi histamin I dimetabolisme di hati sebanyak 70-90%. Mereka mendorong enzim mikrosom, yang dengan penggunaan yang berpanjangan dapat mengurangkan kesan terapeutiknya, dan juga kesan ubat lain. Metabolit banyak antihistamin diekskresikan dalam masa 24 jam dalam air kencing dan hanya sebilangan kecil yang dikeluarkan tidak berubah.

Kesan sampingan dan kontraindikasi terhadap janji temu

Kesan sampingan yang disebabkan oleh penyekat reseptor H1 generasi histamin I ditunjukkan dalam jadual. 19-4.

Jadual 19-4. Reaksi ubat buruk antihistamin generasi pertama


Dosis besar penghalang reseptor histamin H 1 boleh menyebabkan pergolakan dan kejang, terutama pada kanak-kanak. Dengan gejala ini, barbiturat tidak boleh digunakan, kerana ini akan menyebabkan kesan tambahan dan kemurungan pusat pernafasan yang ketara. Cyclizine * dan chlorcyclizine * mempunyai kesan teratogenik, oleh itu mereka tidak boleh digunakan untuk muntah pada wanita hamil.

Interaksi ubat

Penyekat reseptor H1 generasi histamin I memperkuat kesan analgesik narkotik, etanol, hipnotik, ubat penenang. Boleh meningkatkan kesan perangsang CNS pada kanak-kanak. Dengan penggunaan yang berpanjangan, ubat ini mengurangkan keberkesanan steroid, antikoagulan, fenilbutazon (butadione *) dan ubat lain yang dimetabolisme di hati. Penggunaan gabungan mereka dengan antikolinergik boleh menyebabkan peningkatan kesannya secara berlebihan. Inhibitor MAO meningkatkan kesan ubat antihistamin. Beberapa ubat generasi pertama memperkuatkan kesan epinefrin dan norepinefrin pada sistem kardiovaskular. Penyekat H1-reseptor generasi histamin I diresepkan untuk pencegahan gejala klinikal alahan, khususnya, rinitis, yang sering menyertai asma bronkial atopik, untuk melegakan kejutan anafilaksis.

Antihistamin II dan III generasi

Ubat generasi kedua termasuk terfenadine *, astemizole *, cetirizine, mequipazine *, fexofenadine, loratadine, ebastine, dan generasi ketiga penghalang reseptor histamin H1 - fexofenadine (telfast *).

Ciri-ciri penyekat reseptor H1 generasi histamin II dan III berikut dapat dibezakan:

Kekhususan tinggi dan pertalian tinggi bagi reseptor histamin H1 sekiranya tiada pengaruh pada reseptor serotonin dan m-kolinergik;

Permulaan kesan klinikal yang cepat dan jangka masa tindakan, yang biasanya dicapai oleh pergaulan yang tinggi dengan protein, pengumpulan ubat atau metabolitnya di dalam badan dan ekskresi yang tertunda;

Penenang minimum semasa menggunakan ubat dalam dos terapeutik; sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk yang sederhana, yang jarang menjadi alasan penghentian ubat;

Kekurangan takipilaksis dengan penggunaan yang berpanjangan;

Keupayaan untuk menyekat saluran kalium sel dari sistem pengaliran jantung, yang berkaitan dengan memanjangkan selang Q-T dan gangguan irama jantung (takikardia ventrikel dari jenis "pirouette").

Jadual 19-5 menunjukkan ciri perbandingan sebilangan penyekat H1-reseptor generasi histamin II.

Jadual 19-5. Ciri perbandingan penyekat generasi H 1-histamin reseptor II


Hujung meja. 19-5


Farmakodinamik penyekat H-reseptor histamin generasi II

Astemizole * dan terfenadine * tidak mempunyai aktiviti penyekat kolin dan β-adrenergik. Astemizole * menyekat reseptor α-adrenergik dan serotonin hanya dalam dos yang tinggi. Penyekat reseptor H1 generasi histamin II mempunyai kesan terapeutik yang lemah pada asma bronkial, kerana otot licin kelenjar bronkus dan bronkus tidak hanya dipengaruhi oleh histamin, tetapi juga oleh leukotrien, faktor pengaktifan platelet, sitokin dan mediator lain yang menyebabkan perkembangan penyakit. Penggunaan penyekat reseptor histamin H 1 sahaja tidak menjamin melegakan bronkospasme alergi.

Ciri-ciri farmakokinetik penyekat H1-reseptor generasi histamin II Semua penyekat H1-reseptor generasi histamin II bertindak untuk masa yang lama (24-48 jam), dan masa perkembangan kesannya pendek - 30-60 minit. Kira-kira 80% astemizole * dilepaskan 14 hari selepas dos terakhir, dan terfenadine * - selepas 12 hari. Kesan kumulatif ubat-ubatan ini, yang berjalan tanpa mengubah fungsi sistem saraf pusat, membolehkannya digunakan secara meluas dalam amalan pesakit luar pada pesakit dengan pollinosis, urtikaria, rhinitis, neurodermatitis, dll. Penyekat reseptor H1 generasi histamin II digunakan dalam rawatan pesakit dengan asma bronkial dengan pemilihan dos individu.

Bagi penyekat reseptor H1 generasi histamin II, kesan kardiotoksik adalah ciri kepada pelbagai peringkat.-

saluran saluran kalium kardiomiosit dan dinyatakan dengan memanjangkan selang Q-T dan aritmia pada elektrokardiogram.

Risiko kesan sampingan ini meningkat dengan gabungan antihistamin dengan perencat isoenzim sitokrom P-450 3A4 (App. 1.3): ubat antikulat (ketoconazole dan intraconazole *), makrolida (eritromisin, oleandomycin dan clarithromycin), serraluoxetinamines (phytraliamin), ketika minum jus limau gedang, dan juga pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk. Penggunaan gabungan makrolida di atas dengan astemizole * dan terfenadine * dalam 10% kes membawa kepada kesan kardiotoksik yang berkaitan dengan pemanjangan selang Q-T. Azithromycin dan dirithromycin * - makrolida yang tidak menghalang isoenzim 3A4, dan, oleh itu, tidak menyebabkan pemanjangan selang Q-T apabila diambil serentak dengan penghalang reseptor histamin H1 generasi kedua.

(P. Creticos, 1993).

Generasi ke-1 - bertindak pada peresap dan pusat H1-histaminoreceptor, menyebabkan ubat penenang, tidak mempunyai tindakan anti-alergi tambahan.

  • bamipin (Soventol, salap)
  • dimetindene (Fenistil)
  • diphenhydramine (Dimedrol, Benadryl)
  • clemastine (Tavegyl)
  • mebhydrolin (Diazolin, Omeril)
  • oksatomida (Tinset)
  • promethazine (Pipolphen, Diprazin)
  • feniramin (Avil)
  • hifenadine (Phencarol)
  • chloropyramine (Suprastin)

dengan tindakan antiserotonin

  • dimebon (Dimebone)
  • setastin (Loderix)
  • cyproheptadine (Peritol)

Generasi ke-2 - bertindak pada reseptor histamin dan menstabilkan membran sel mast.

  • ketotifen (Zaditen dan lain-lain)

Generasi ke-3 - bertindak hanya pada periferal H 1 -histaminoreceptors, tidak menyebabkan ubat pelali, menstabilkan membran sel mast dan mempunyai kesan anti-alergi tambahan.

  • acrivastine (Semprex)
  • astemizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • terfenadine (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • fexofenadine (Telfast)
  • loratadine (Claritine)
  • cetirizine (Zyrtec)
  • ebastine (Kestine)
  • acelastine (Allergodil)
  • levocabastine (Histimet)

Jadual 2. Ciri antihistamin moden.

Jadual 3 Kriteria pemilihan antihistamin

1. Kelayakan memilih ubat dengan kesan anti-alergi tambahan:

    • rhinitis alergi perennial;
    • rhinitis alergi bermusim (konjungtivitis) dengan suar bermusim berlangsung> 2 minggu;
    • urtikaria kronik;
    • dermatitis atopik;
    • dermatitis kontak alahan;
    • sindrom atopik awal pada kanak-kanak.

2. Pesakit mempunyai masalah khusus:

    • kanak-kanak di bawah 12 tahun:
      • loratadine (Claritine)
      • cetirizine (Zyrtec)
      • terfenadine (Trexyl)
      • astemizole (Hismanal)
      • dimetindene (Fenistil)
    • kanak-kanak berumur 1-4 tahun dengan sindrom atopik awal:
      • cetirizine (Zyrtec)
      • loratadine (Claritine)
    • perempuan mengandung:
      • loratadine (Claritine)
      • fexofenadine (Telfast)
      • astemizole (Hismanal)
    • wanita semasa menyusui:
      • clemastine (Tavegyl)
      • feniramin (Avil)
    • pesakit dengan kekurangan buah pinggang:
      • loratadine (Claritine)
      • astemizole (Hismanal)
      • terfenadine (Trexyl)
    • pesakit dengan fungsi hati yang terganggu:
      • loratadine (Claritine)
      • cetirizine (Zytrec)
      • fexofenadine (Telfast)

Antihistamin

    ... secara historis, istilah "antihistamin" bermaksud ubat-ubatan yang menyekat reseptor H1-histamin, dan ubat-ubatan yang bertindak pada reseptor H2-histamin dan yang digunakan sebagai agen antisecretori (cimetidine, ranitidine, famotidine, dll.) dipanggil H2 -penyekat histamin.

Pada tahun 1942, antagonis reseptor H pertama diciptakan untuk memenuhi keperluan ubat-ubatan. Dari tempoh ini, era penggunaan antihistamin secara besar-besaran dalam amalan perubatan yang luas bermula..

Antagonis klasik reseptor-H (atau ubat-ubatan generasi pertama) terutamanya diwakili oleh 6 kumpulan sebatian kimia yang berasal dari etanolamin, fenotiazin, etilenediamin, alkylamine, piperazine, piperidine. Pada masa yang sama, sehingga beberapa lusin ubat ini terdapat di pasaran farmaseutikal global.

Keadaan ini disebabkan oleh beberapa sifat khas umum antagonis reseptor H generasi pertama. Yang paling penting daripadanya dapat diringkaskan seperti berikut. Ubat-ubatan ini dalam dos terapeutik mengikat reseptor-H relatif lemah, menjadi antagonis histamin yang kompetitif, yang menjelaskan kesan jangka pendek tindakan mereka dan keperluan untuk menggunakan dos terapi berulang dan cukup tinggi pada siang hari..

Persediaan generasi pertama tidak mempunyai selektif tindakan yang sangat tinggi, dan oleh itu, dalam dos terapeutik, mereka dapat menyekat reseptor dan mediator lain (reseptor M-kolinergik, reseptor 5HT, reseptor α-adrenergik, reseptor D), yang dikaitkan dengan sejumlah kesan sampingan yang tidak diingini (pada sistem kardiovaskular, saluran gastrousus, penglihatan, membran mukus, dan lain-lain). Kesan pusat ubat-ubatan ini, yang melintasi penghalang darah-otak dan mempunyai kesan penenang dan merangsang nafsu makan, sudah terkenal. Sifat yang tidak diingini yang sangat penting dari ubat generasi pertama adalah takipilaksis, iaitu penurunan kesan antihistamin dengan penggunaan yang berpanjangan (lebih dari 7 - 10 hari). Itulah sebabnya kehadiran sebilangan besar antagonis reseptor H di pasaran farmaseutikal diperlukan untuk dapat menggantikan satu ubat dengan ubat lain semasa rawatan berpanjangan..

Walaupun sifat yang tidak diingini di atas antagonis reseptor H generasi 1, ubat-ubatan ini masih banyak digunakan, dan dalam beberapa kes bahkan untuk petunjuk perubatan yang panjang. Dengan pengumpulan pengalaman klinikal dan farmakologi, ternyata dalam situasi klinikal tertentu, sifat yang tidak diingini dalam keadaan normal (penenang, keupayaan untuk menyekat jenis reseptor lain, jangka masa tindakan yang pendek) dapat digunakan untuk tujuan terapeutik, ketika fraksionalitas dosis dapat digunakan. kelebihan yang tidak diragukan dari antagonis reseptor H generasi pertama adalah pelbagai bentuk dos, termasuk suntikan. Sebagai tambahan, seseorang tidak dapat mengambil kira pengalaman perubatan kolosal, dan juga kos ubat yang agak rendah jika dibandingkan dengan ubat generasi terkini..

Antihistamin generasi pertama: diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, allergin), clemastine (tavegil), doxylamine (decaprine, donormil), diphenylpyralin, bromodiphenhydramine, dimensionhydrinate (dedalon, dramamine), chloropyramine (suphenyramine) chloropheniramine, dexchlorpheniramine, pheniramine (avil), mebhydrolin (diazolin), quifenadine (fencarol), sevifenadine (bicarfen), promethazine (phenergan, diprazine, pipolfen), trimeprazine (teralen), oxlizomemazim (bonin), cyproheptadine (peritol).

Untuk antihistamin generasi pertama (ubat penenang), sifat farmakologi berikut paling ciri:
Kesan sedatif ditentukan oleh fakta bahawa kebanyakan antihistamin generasi pertama, mudah larut dalam lipid, menembusi dengan baik melalui penghalang darah-otak dan mengikat reseptor H1 di otak. Mungkin kesan penenang mereka terdiri daripada menyekat reseptor serotonin pusat dan asetilkolin. Tahap manifestasi kesan penenang generasi pertama berbeza-beza antara ubat-ubatan dan pada pesakit yang berbeza dari sederhana hingga parah dan ditingkatkan apabila digabungkan dengan alkohol dan ubat psikotropik. Sebilangannya digunakan sebagai pil tidur (doxylamine). Jarang, bukannya penenang, pergolakan psikomotor berlaku (lebih kerap pada dos terapi sederhana pada kanak-kanak dan pada dos toksik tinggi pada orang dewasa). Oleh kerana kesan penenang, kebanyakan ubat tidak dapat digunakan semasa bekerja yang memerlukan perhatian. Semua ubat generasi pertama memperkuat kesan ubat penenang dan hipnotik, analgesik narkotik dan bukan narkotik, monoamine oxidase dan alkohol inhibitor.
Kesan kecemasan yang terdapat pada hidroksizin mungkin disebabkan oleh penekanan aktiviti di kawasan tertentu di kawasan subkortikal sistem saraf pusat.
Reaksi seperti atropin yang berkaitan dengan sifat antikolinergik ubat yang paling biasa untuk etanolamina dan etilenediamina. Dimanifestasikan oleh mulut kering dan nasofaring, pengekalan kencing, sembelit, takikardia dan gangguan penglihatan. Sifat ini memastikan keberkesanan dana yang dibincangkan untuk rhinitis bukan alergi. Pada masa yang sama, mereka dapat meningkatkan penyumbatan pada asma bronkial (kerana peningkatan kelikatan dahak), menyebabkan pemburukan glaukoma dan menyebabkan penyumbatan pundi kencing pada adenoma prostat, dll..
Kesan antiemetik dan anti pengepaman juga mungkin berkaitan dengan tindakan antikolinergik pusat ubat. Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) mengurangkan rangsangan reseptor vestibular dan menghalang fungsi labirin, dan oleh itu dapat digunakan untuk penyakit pergerakan.
Sejumlah penyekat H1-histamin mengurangkan gejala parkinsonisme, yang disebabkan oleh penghambatan pusat kesan asetilkolin.
Kesan antitussive paling ciri diphenhydramine, ia disedari melalui tindakan langsung pada pusat batuk di medulla oblongata.
Kesan antiserotonin, ciri terutamanya cyproheptadine, menentukan penggunaannya dalam migrain.
Kesan penyekat α1 dengan vasodilatasi periferal, terutamanya yang terdapat pada antihistamin siri fenotiazin, boleh menyebabkan penurunan tekanan darah sementara pada individu yang sensitif.
Kesan anestetik tempatan (seperti kokain) adalah ciri kebanyakan antihistamin (timbul akibat penurunan kebolehtelapan membran untuk ion natrium). Diphenhydramine dan promethazine adalah anestetik tempatan yang lebih kuat daripada novocaine. Pada masa yang sama, mereka mempunyai kesan seperti quinidine sistemik, yang ditunjukkan dengan memanjangkan fasa refraktori dan pengembangan takikardia ventrikel..
Tachyphylaxis: penurunan aktiviti antihistamin dengan penggunaan yang berpanjangan, mengesahkan keperluan untuk menukar ubat setiap 2-3 minggu.
Harus diingat bahawa antihistamin generasi pertama berbeza dari generasi kedua dalam jangka masa pendedahan yang singkat dengan permulaan kesan klinikal yang agak cepat. Sebilangan besar daripadanya boleh didapati dalam bentuk parenteral.

Strategi untuk mencipta antihistamin baru berubah setelah pembentukan heterogenitas reseptor H pada akhir tahun 60-an. Ternyata manifestasi luaran alergi dimediasi oleh tindakan histamin pada jenis reseptor 1. Dan walaupun 4 jenis reseptor ini telah diketahui, masih jelas bahawa manifestasi luaran tindak balas alahan adalah hasil daripada tindakan histamin pada reseptor jenis 1 (reseptor H1). Oleh itu, tugasnya adalah untuk membuat penyekat reseptor H1 yang sangat selektif sekiranya tiada penyekat reseptor lain dan kehilangan sifat-sifat yang tidak diingini, terutamanya ubat penenang dan takipilaksis..

Pada akhir tahun 70-an, sebatian (terfenadine) secara tidak sengaja ditemui yang memenuhi syarat di atas. Selepas itu, senarai sebatian dengan sifat seperti itu diisi semula dengan agen baru yang terdiri daripada kumpulan antagonis reseptor generasi II H1, yang pada masa itu termasuk astemizol, loratadine, cyterizin, ebastine. Terfenadine dan astemizole kini telah meninggalkan pasaran farmasi kerana kesan sampingan kardiovaskular yang tidak diingini.

Semua wakil ubat generasi kedua yang tergolong dalam pelbagai jenis sebatian kimia mempunyai sifat yang serupa, menunjukkan kelebihannya berbanding ubat generasi pertama. Ubat generasi kedua mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor H1, kebanyakannya adalah penyekat yang tidak bersaing. harta terakhir memerlukan penjelasan ringkas. Hipotesis mengenai ketidakserasian blokade kerana pengikatan selektif reseptor H1, tetapi tidak di wilayah pusat aktif yang bertanggungjawab untuk mengikat histamin, tetapi di kawasan lain, nampaknya dibenarkan. Oleh itu, histamin tidak dapat menggantikan antagonis yang terikat pada reseptor, yang ditahan untuk waktu yang lama dalam keadaan terikat, mencegah penyesuaian reseptor yang berlaku ketika ia berinteraksi dengan orang tengah (histamin) dan diperlukan untuk penghantaran isyarat ke sel..

Jadi, untuk ubat-ubatan generasi kedua, pertalian tinggi untuk reseptor H1 adalah ciri. Kekuatan pengikatan antagonis ke reseptor H1 memastikan tempoh tindakannya, dan oleh itu kemungkinan satu dos ubat pada siang hari. Oleh kerana selektiviti tinggi penyekat reseptor H1, ubat generasi kedua dalam dos terapeutik tidak menyekat reseptor pengantara lain dan, oleh itu, tidak mempunyai ciri kesan sampingan yang tidak diingini dari antagonis reseptor H1 generasi pertama. Sifat fizikokimia ubat generasi kedua memungkinkan untuk secara praktikal mengecualikan atau mengurangkan penembusan secara signifikan melalui penghalang darah-otak dan dengan itu menghilangkan kesan pusat, termasuk ubat pelali. Bahkan untuk cetirizine, yang dalam beberapa kajian menunjukkan kesan sedatif pada peratusan kes yang sedikit lebih tinggi daripada pada kumpulan plasebo, kesan ini jauh lebih rendah daripada pendahulu cetirizine, hydroxyzine. Akhirnya, sebilangan besar ubat ini tidak menunjukkan tachyphylaxis, iaitu, ia boleh digunakan untuk waktu yang lama oleh pesakit tanpa pengganti antihistamin lain. juga, ubat ini dapat digunakan untuk petunjuk klinikal yang lebih luas: dalam keadaan alergi kronik tanpa mengubah satu antagonis ke yang lain, pada asma bronkial, digabungkan dengan manifestasi yang memerlukan pelantikan antagonis reseptor H1. Akhirnya, dengan penciptaan antagonis reseptor H1 generasi II, penggunaan antihistamin dimungkinkan oleh orang yang terlibat dalam aktiviti yang memerlukan perhatian yang lebih besar, yang sangat penting pada zaman kita.

Sebilangan ubat generasi pertama dalam sebilangan sifatnya hampir dengan ubat generasi kedua. Oleh itu, sebagai contoh, acrivastine, penggunaannya memberikan penggunaan pecahan (3 kali sehari), adalah penyekat reseptor H1 yang cukup selektif, hanya dimetabolismekan sebahagian, jarang mempunyai kesan penenang. Kelas antihistamin asli, yang dibuat oleh penyelidik domestik (M.D. Mashkovsky, M.E. Kaminka), adalah turunan quinuclidine. Dadah terkenal kumpulan ini, fencarol (hifenadine), juga menyerupai ubat generasi kedua dari segi pertalian tinggi untuk reseptor H1, ubat penenang rendah, dan profil keselamatan yang baik. Sebagai tambahan kepada tindakan antagonis kepada reseptor H1, ini meningkatkan aktiviti diamine oksidase (histaminase) dan oleh itu mempunyai kesan anti-alergi tambahan kerana pemusnahan histamin yang dikeluarkan semasa reaksi alergi.

Antihistamin generasi II: acrivastine (semprex), astemizole (gismanal), dimetindene (fenistil), oxatomide (tinset), terfenadine (bronal, histadine), azelastine (allergodil), levocabastine (histimet), mizolastine (epistin, listin) (alesion), bastin (kestin), bamipin (soventol).

Sifat berikut adalah yang paling biasa untuk antihistamin generasi ke-2 (tidak menenangkan):
Kekhususan tinggi dan pertalian tinggi untuk reseptor H1 tanpa kesan pada reseptor kolin dan serotonin.
Permulaan kesan klinikal dan jangka masa tindakan yang cepat. Pemanjangan dapat dicapai kerana pengikatan protein yang tinggi, pengumpulan ubat dan metabolitnya dalam badan dan penghapusan yang lambat.
Penenang minimum semasa menggunakan ubat dalam dos terapeutik. Ini dijelaskan oleh kelemahan saluran darah-otak yang lemah kerana ciri struktur dana ini. Beberapa individu yang sangat sensitif mungkin mengalami rasa mengantuk ringan, yang jarang menjadi sebab penarikan dadah.
Kekurangan takipilaksis dengan penggunaan jangka panjang.
Keupayaan untuk menyekat saluran kalium otot jantung, yang berkaitan dengan pemanjangan selang QT dan gangguan irama jantung. Risiko kesan sampingan ini meningkat dengan gabungan antihistamin dengan agen antikulat (ketoconazole dan intraconazole), makrolida (eritromisin dan klaritromisin), antidepresan (fluoxetine, sertraline dan paroxetine), ketika menggunakan jus limau gedang, dan juga pada pesakit dengan parah.
Kekurangan bentuk parenteral, bagaimanapun, sebahagian daripadanya (azelastine, levocabastine, bamipine) boleh didapati sebagai bentuk topikal.

Antihistamin generasi III (metabolit). Malangnya, cara meningkatkan antagonis reseptor H1 didorong oleh keadaan negatif. Faktanya adalah bahawa kebanyakan ubat dalam siri ini adalah prodrugs, iaitu metabolit aktif secara farmakologi terbentuk dengan cepat dalam tubuh dari bentuk awal, yang mempunyai kesan metabolik. Sekiranya sebatian asalnya, berbeza dengan metabolitnya, menghasilkan kesan yang tidak diingini, maka berlakunya keadaan di mana kepekatannya dalam badan meningkat dapat menyebabkan akibat yang serius. Inilah yang berlaku tepat pada waktunya dengan ubat terfenadine dan astemizole. Dari antagonis reseptor H1 yang diketahui pada masa itu, hanya cetirizine bukan prodrug, tetapi ubat itu sendiri. Ia adalah metabolit aktif farmakologi terakhir hidroksizin ubat generasi pertama. Dengan menggunakan cetirizine sebagai contoh, ditunjukkan bahawa modifikasi metabolik molekul awal yang tidak signifikan memungkinkan untuk mendapatkan persiapan farmakologi yang baru secara kualitatif. Pendekatan serupa digunakan untuk mendapatkan agen antihistamin fexofenadine baru, yang dibuat berdasarkan terfenadine metabolit aktif farmakologi terakhir. Oleh itu, perbezaan asas antara antihistamin generasi ketiga adalah bahawa mereka adalah metabolit aktif antihistamin generasi sebelumnya. Ciri utama mereka adalah ketidakupayaan untuk mempengaruhi selang QT. Pada masa ini, ubat generasi ketiga diwakili oleh cetirizine dan fexofenadine. Ubat ini tidak melintasi penghalang darah-otak dan oleh itu tidak mempunyai kesan sampingan sistem saraf pusat. Di samping itu, antihistamin moden mempunyai beberapa kesan anti-alergi tambahan yang ketara: mereka mengurangkan ekspresi molekul lekatan (ICAM-1) dan menekan pelepasan IL-8, GM-CSF dan sICAM-1 yang disebabkan oleh eosinofil dari sel epitelium, mengurangkan keparahan bronkospasme yang disebabkan oleh alergen, mengurangkan fenomena hyperreactivity bronkial.

Antihistamin generasi ketiga: cetirizine (zyrtec), fexofenadine (telfast).

Oleh itu, antihistamin mewakili ubat-ubatan anti-alergi berpotensi benar-benar habis. Arah usaha penyelidikan untuk meningkatkan pertalian sebatian ini untuk reseptor H1, di satu pihak, dan pengembangan dan peningkatan kemampuan untuk menghambat fungsi sel sasaran, di sisi lain, akan memungkinkan untuk menerapkan idea produktif anti-alergi multifungsi yang dapat menggantikan clucocorticosteroids sebagai ubat dengan profil keselamatan yang lebih berjaya..

Guru Besar L.A. Goryachkina
RMAPO, Moscow

Selama 60 tahun, antihistamin (AGP) telah digunakan dalam rawatan penyakit alahan berikut:

  • rhinitis alergi (bermusim dan tahunan)
  • konjungtivitis alahan
  • penyakit kulit alahan (dermatitis atopik, urtikaria akut dan kronik, edema Quincke, dll.)
  • tindak balas alahan terhadap gigitan serangga dan sengatan
  • pencegahan komplikasi dengan SIT, dll..

Percubaan untuk menggunakan antihistamin yang baru diperoleh lebih luas daripada yang dibenarkan secara logik memburukkan lagi ubat-ubatan yang keberkesanannya untuk rawatan gejala histaminergik sangat tinggi..

Penyakit alergi, khususnya, rhinitis alergi, asma atopik, urtikaria idiopatik kronik, dermatitis atopik, adalah antara keadaan patologi yang paling biasa pada manusia. Walaupun penyakit-penyakit ini biasanya tidak menimbulkan ancaman bagi kehidupan, namun penyakit ini dapat merosakkan kualiti hidup pesakit secara signifikan. Penyakit alergi mempunyai patogenesis yang serupa dan, sebenarnya, dapat dianggap sebagai manifestasi tempatan dari keradangan alergi sistemik. Histamin adalah salah satu pengantara utama tindak balas alergi; oleh itu, penyekat reseptor histamin H1 tetap menjadi pilihan dalam rawatan penyakit alergi, terutamanya rinitis dan urtikaria kronik..